ACETAZOLAMIDĂ

ACETAZOLAMIDĂ<span>

DENUMIREA COMERCIALĂ
Acetazolamidă

DCI-ul substanţei active
Acetazolamidum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat conţine:
substanţa activă: acetazolamidă 250 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

DESCRIEREA PREPARATULUI
Comprimate rotunde de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, biconvexe, cu aspect uniform, structura compactă şi omogenă, cu inscripţia „BP" pe una din suprafeţe.

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiglaucomatoase şi miotice. Inhibitori ai anhidrazei carbonice. S01E C01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţile farmacodinamice
Acetazolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice, posedă efect diuretic. Mecanismul de acţiune se bazează pe suprimarea schimbului ionilor de Na+ pe ionii de H+ din acidul carbonic. Anhidraza carbonică catalizează reacţia, în rezultatul căreia se formează acidul carbonic. Suprimarea activităţii acestei enzime de către acetazolamidă inhibă sinteza acidului carbonic în canaliculele proximale. Deficitul de acid carbonic, care este o sursă de ioni de hidrogen, conduce la creşterea eliminării ionilor de apă şi sodiu. Efectul acţiunii a acetazolamidei este creşterea natriurezei şi diurezei.
Peste 3 zile de tratament cu acetazolamidă acţiunea ei diuretică scade.
Întreruperea tratamentului pentru câteva zile permite de a restabili activitatea normală a anhidrazei carbonice şi efectul diuretic.
Acetazolamida creşte eliminarea sodiului şi hidrocarbonatelor, ceea ce poate conduce la dezvoltarea acidozei metabolice.
Transportul crescut al sodiului către porţiunile distale ale nefronului, determinat de acetazolamidă, creşte schimbul de ioni de Na+ pe K+. Aceasta conduce la pierderi mari de potasiu, ca rezultat poate să se dezvolte deficit de potasiu şi hipokaliemia.
Acetazolamida determină de asemenea eliminarea cu urină a fosfaţilor, magneziului şi potasiului, ceea ce poate conduce la tulburări metabolice severe.
Acţiunea extrarenală a acetazolamidei se utilizează în tratamentul glaucomului.
Acetazolamida reduce producerea de umoare apoasă şi, datorită acesteia, reduce tensiunea intraoculară.
Acetazolamida se administrează în cadrul tratamentului complex al epilepsiei.
Inhibiţia anhidrazei carbonice în sistemul nervos central suprimă impulsurile tulburate.
Proprietăţi farmacocinetice
Acetazolamida se absoarbe bine din tractul gastrointestinal.
După administrarea internă a dozei de 500 mg, concentraţia plasmatică maximă se realizează peste 1-3 ore. Acetazolamida în concentraţii mai mici se reţine în sânge timp de 24 ore de la momentul administrării.
Acetazolamida trece în multe ţesuturi. Se înregistrează preponderent în eritrocite, plasmă şi rinichi, în cantităţi mai mici în ficat, muşchi, globul ocular şi sistemul nervos central. Nu cumulează în ţesuturi.
Se fixează de proteinele plasmatice în raport de 70-90%. Timpul de înjumătăţire constituie 3-6 ore. Acetazolamida trece bariera placentară.
Acetazolamida în cantităţi nesemnificative se excretă în laptele matern.
Acetazolamida nu se metabolizează.
Preparatul se elimină prin rinichi sub formă nemodificată.
După administrarea internă circa 90% din doza administrată se elimină prin urină timp de 24 ore. Cantităţi neînsemnate se elimină prin bilă.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Glaucom
- cronic,
- cu unghi deschis,
- secundar,
- cu unghi închis (tratament preoperator de scurtă durată cu scop de a reduce tensiunea intraoculară).
Edeme
- în insuficienţă cardiacă,
- determinate de remedii medicamentoase.
Epilepsia
În asociere cu alte remedii anticonvulsivante
- petit mal la copii,
- grand mal,
- forme mixte.
Boala acută de altitudine
Preparatul reduce timpul de aclimatizare, dar practic nu înlătură simptomele ei.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează intern.
Glaucom
Doza preparatului se va ajusta în mod individual în funcţie de gradul tensiunii intraoculare.
De regulă la adulţi se recomandă următoarele doze:
- glaucom cu unghi deschis – 250 mg (1 comprimat) de 1-4 ori pe zi. Doze peste 1000 mg (4 comprimate) nu măresc eficienţa preparatului.
- glaucom secundar - 250 mg (1 comprimat) fiecare 4 ore. La unii pacienţi eficienţa preparatului se înregistrează în doză de 250 mg (1 comprimat) de 2 ori pe zi (terapie de scurt timp).
- accese acute de glaucom - 250 mg (1 comprimat) de 1-4 ori pe zi.
Epilepsia
Adulţi şi copii: de regulă se administrează câte 8-30 mg/kg pe zi, în 1-4 prize. Doza optimă constituie 375-1000 mg (1½ -4 comprimate) pe zi.
La administrarea concomitentă a acetazolamidei cu alte remedii anticonvulsivante, la începutul tratamentului se administrează 250 mg (1 comprimat) o dată pe zi, treptat crescând doza la necesitate. La copii nu se vor administra doze, care depăşesc 750 mg pe zi.
Edeme în caz de insuficienţă cardio-vasculară şi determinate de remedii medicamentoase
Iniţial se va administra 250-375 mg (1-1½ comprimat) o dată pe zi, dimineaţa.
Efectul diuretic maxim se atinge la administrarea preparatului peste o zi sau timp de 2 zile urmând interval de o zi.
Concomitent cu administrarea acetazolamidei, este necesar de a prelungi tratamentul de bază. De ex.: tratamentul cu glicozidele cardiace, dietă hiposodată şi restituirea deficitului de potasiu.
Boala acută de altitudine
Se recomandă administrarea preparatului în doză de 500-1000 mg (2-4 comprimate) pe zi în câteva prize.
În caz de ridicarea rapidă la înălţime (peste 500 mg pe zi): 1000 mg (4 comprimate) pe zi în câteva prize.
Preparatul se va administra cu 24-48 ore până la urcarea planificată la înălţimi considerabile, în cazul dezvoltării simptomelor maladiei de altitudine, tratamentul se va prelungi următoarele 48 ore sau mai mult, la necesitate.

REACŢII ADVERSE
Frecvent la începutul tratamentului pot să se înregistreze următoarele reacţii adverse: parestezii, tulburări de auz sau acufene, pierderea poftei de mâncare, disgeuzie, greaţă, vomă, diaree şi poliurie, de asemenea somnolenţă sporadică şi dezorientare.
De asemenea – tulburări electrolitice şi acidoza metabolică.
Se înregistrează miopie tranzitorie, urolitiază şi reacţii anafilactice.
Sunt înregistrate cazuri de urticarie, hematurie, glucozurie, insuficienţă renală, paralizie periferică, fotosensibilitate, colică renală şi hepatică.
Acetazolamida ca derivat de sulfonamide poate cauza reacţii adverse, caracteristice sulfonamidelor: febră, agranulocitoză, trombocitopenie, leucopenie, anemie aplastică, mielosupresie, pancitopenie, erupţii, eritem polimorf, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell.

CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la componentele preparatului sau sulfonamide;
- hiponatriemie şi hipopotasiemie;
- afectarea funcţie hepatice şi renale (riscul dezvoltării encefalopatiei în maladii hepatice); urolitiază calcică;
- insuficienţa suprarenalelor;
- acidoza hipercloremică;
- glaucom cu unghi închis cronic decompensat – terapie îndelungată.

SUPRADOZAJ
Nu există date disponibile referitor la supradozaj.
Antidot specific nu există. În rezultatul supradozării pot să se dezvolte tulburări ale echilibrului electrolitic şi acidoza, de asemenea tulburări din partea sistemului nervos central.
Se recomandă controlul concentraţiei plasmatice a electroliţilor (în special potasiul) şi pH-ul sanguin.
Tratamentul trebuie să fie simptomatic şi de susţinere.
În acidoză se administrează hidrocarbonaţi. Hemodializa înlătură acetazolamida din organism.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
În caz de hipersensibilitate la preparat pot să se înregistreze reacţii adverse cu pericol pentru viaţă, de ex., sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell, necroza hepatică fulminantă, agranulocitoza, anemie aplastică şi diateze hemoragice. În cazul dezvoltării modificărilor cutanate sau modificărilor în tabloul sanguin preparatul se va sista imediat.
Acetazolamida se va administra cu precauţie cu acidul acetilsalicilic (doze înalte), deoarece poate să se dezvolte anorexia, tahipneea, stări letargice, comă şi chiar deces.
Acetazolamida administrată în doze mai mari decât cele recomandate, nu măreşte diureza, dar poate intensifica somnolenţa şi paresteziile, iar ocazional poate reduce diureza.
Preparatul poate intensifica acidoza, de aceea la necesitate se va administra cu precauţie la pacienţii cu embolie pulmonară şi emfizem pulmonar.
Preparatul alcalinizează urina.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galacoză, deficienţa de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Perioada de sarcină şi alăptare
Acetazolamida trece bariera placentară. Preparatul nu se recomandă de administrat în perioada de sarcină, în special trimestrul I.
Acetazolamida în cantităţi nesemnificative se excretă în laptele matern.
Din cauza riscului potenţial al reacţiilor adverse la sugar, se recomandă sistarea tratamentului sau la administrarea preparatului întreruperea alăptării la sân.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje
Acetazolamida, în special în doze mari, poate cauza somnolenţă, rar slăbiciune, vertij şi dezorientare. Este interzisă conducerea de autovehicule sau manevrarea de utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Acetazolamida poate potenţa acţiunea antagoniştilor acidului folic, preparatelor hipoglicemiante şi anticoagulantelor orale.
Administrarea concomitentă a acetazolamidei şi acidului acetilsalicilic poate cauza acidoză severă şi exacerba simptomele toxice din partea sistemului nervos central.
Pe parcursul administrării glicozidelor cardiace sau preparatelor antihipotensive, se recomandă modificarea dozei acetazolamidei.
Acetazolamida modifică metabolismul fenitoinei, crescând concentraţia plasmatică a ei. S-a înregistrat forma severă de osteomalacie la unii pacienţi, care administrează concomitent acetazolamidă cu unele preparate anticonvulsivante (fenitoina, primidona).
Administrarea concomitentă a acetazolamidei cu amfetamine, atropina sau chinidina poate intensifica reacţiile adverse a lor.
Acetazolamida poate creşte sau reduce glicemia, ceea ce trebuie de avut în vedere în tratamentul diabetului zaharat. Poate fi necesară modificarea dozei insulinei sau preparatelor hipoglicemiante orale.
Acetazolamida creşte eliminarea litiului şi poate diminua acţiunea lui.
Acetazolamida poate creşte concentraţia plasmatică a carbamazepinei.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 250 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 1, 2 sau 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Iunie 2010.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!