ANASTROZOLcomprimate

ANASTROZOL<span>comprimate

Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova:
0,25 mg – nr. 13114 din 30.07.2008
1 mg – nr. 13115 din 30.07.2008
 

DENUMIREA COMERCIALĂ
Anastrozol
 

DCI-ul substanţei active
Anastrozolum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat conţine:
substanţa activă: anastrozol 0,25 mg şi 1,0 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Kollidon CL (crospovidonă), colorant FD&C Yellow nr. 5, Ludipress (lactoză, povidonă, crospovidonă).
 

DESCRIEREA PREPARATULUI
Comprimate de culoare galbenă, de formă pătrată, structura compactă şi omogenă, cu o linie de divizare şi imprimare „BP" pe una din feţe şi cu inscripţia „1" pe cealaltă faţă pentru doza de 1,0 mg anastrozol, cu muchii teşite, suprafaţa laterală cu margini rotunjite. Se admite o marmorare pe suprafaţa comprimatelor.
 

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
 

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antagonist hormonal. Inhibitor enzimatic. L02B G03.
 

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Anastrozolul se referă la o nouă generaţie de inhibitori nesteroidieni selectivi ai aromatazei, utilizaţi în tratamentul cancerului mamar diseminat la femei după menopauză. Sub acţiunea anastrozolului se inhibă multiplicarea şi creşterea estrogendependentă a celulelor glandelor mamare de către estrogenii endogeni. Mecanismul de acţiune al anastrozolului se reduce la inhibarea selectivă a activităţii aromatazei, enzimă a citocromului P450. Sursa principală de estrogeni la femei în menopauză sunt androgenii, în principal androatendionul şi testosteronul. Aromataza asigură o hidroxilare multiplă a acestora cu transformarea în estronă şi apoi în estradiol în ţesutul adipos şi muscular, ficat, suprarenale şi în ţesutul tumoral. Anastrozolul inhibă selectiv aromatază prin interacţiunea cu atomul de fier al hemului citrocromului P-450. Astfel, preparatul asigură o inhibare marcată a activităţii enzimei ce contribuie la reducerea la maxim a nivelului estrogenilor atât circulaţia periferică, cât şi în tumoare, ce asigură efectul terapeutic la bolnavele cu cancer mamar. În postmenopauză anastrozolul în doza de 1 mg/zi provoacă o diminuarea a nivelului estradiolului cu 80%. Inhibitorii nesteroizi, contrar inactivatorilor aromatazei, acţionează reversibil şi depinde de prezenţa preparatului. Anastrozolul nu manifestă activitate progestativă, androgenică şi estrogenică. Preparatul nu influenţează secreţia cortizolului şi aldosteronului.
Proprietăţi farmacocinetice
Anastrozolul după administrarea internă se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal. Alimentele puţin diminuează viteza, dar nu influenţează gradul de absorbţie şi nivelul concentraţiei în echilibru (Css) la utilizarea zilnică. Concentraţia maximă în sânge se atinge peste 2 ore după administrarea pe stomacul gol. Anastrozolul se cuplează circa 40% cu proteinele plasmatice. Css se atinge după 7 zile de administrare a preparatului. Date despre cumularea anastrozolului şi dependenţa parametrilor farmacocinetici de durata şi dozele utilizate nu sunt. Anastrozolul se metabolizează prin N-dealchilare, hidroxilare şi glucuronoconjugare. În procesul metabolizării se formează triazolul, un metabolit inactiv ce nu inhibă aromataza şi care se determină în plasmă şi urină. Anastrozolul şi metaboliţii lui se elimină lent, preponderent prin urină (mai puţin de 10% din doză sub formă neschimbată) timp de 72 ore după administrarea preparatului. Perioada de înjumătăţire constituie 40-50 ore. Clearance-ul anastrozolului după administrarea internă la bolnavii cu ciroză hepatică sau dereglările funcţiei renale nu se modifică. Farmacocinetica anastrozolului nu depinde de vârsta femeilor în menopauză.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Tratamentul cancerului mamar în stadiile avansate în perioada postmenopauzală naturală sau indusă. Cancerul mamar avansat când antiestrogenii nu asigură eficacitatea.
 

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Anastrozolul se indică intern. Comprimatele se beau cu apă fără a fi mestecate. Se recomandă ca preparatul să se folosească la una şi aceeaşi oră. Anastrozolul femeilor după menopauză, inclusiv la vârstnice, se indică câte 1 mg o dată pe zi timp îndelungat. La progresarea maladiei administrarea preparatului se întrerupe. Corecţia dozelor la pacientele cu dereglări uşoare şi moderate ale funcţiei ficatului şi rinichilor nu se cere.

REACŢII ADVERSE
Anastrozolul poate provoca cu o frecvenţă diferită (foarte frecvent – peste 10%; frecvent – 1-10%; rar – 0,1-1%; foarte rar – sub 0,1%) următoarele efecte adverse:
- din partea sistemului reproductiv: frecvent – uscăciune mucoasei vaginale; rar – hemoragii vaginale (preponderent în primele săptămâni după suspendare sau substituirii tratamentului hormonal precedent cu anastrozol);
- din partea tractului gastrointestinal: frecvent – greaţă, diaree; rar – anorexie, vomă, creşterea activităţii gama-glutamiltransferazei şi fosfatazei alcaline;
- din partea sistemului cardiovascular: foarte frecvent – senzaţii de căldură;
- din partea SNC: frecvent – cefalee, astenie; rar – somnolenţă;
- din partea sistemului locomotor: frecvent – artralgii; rar – utilizarea preparatului poate provoca diminuarea densităţii minerale ale oaselor datorită micşorării nivelului estradiolului ce va creşte riscul osteoporozei şi fracturilor;
- din partea pielii şi anexelor: frecvent – subţierea părului;
- din partea metabolismului: rar – hipercolesterolemie.
- reacţii alergice: frecvent – erupţii cutanate; foarte rar – urticarie, eritem polimorf, sindromul Stevens-Johnson, edem angioneurotic şi şoc anafilactic.

CONTRAINDICAŢII
Anastrozolul este contraindicat:
- la femeile în premenopauză;
- în timpul gravidităţii şi lactaţiei;
- în insuficienţa renala avansată (clearance-ul creatininei sub 20 ml/min.);
- în insuficienţa hepatică moderată sau avansată (inofensivitatea şi eficacitatea nu sunt confirmate);
- în caz de hipersensibilitate la anastrozol sau oricare dintre componentele preparatului.


SUPRADOZAJ
Cazuri de supradozaj nu au fost semnalate.
 

ATENŢIONĂRI SI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Nu se recomandă la femeile în perioada reproductivă. Starea de menopauză trebuie confirmată biochimic în cazul dubiilor în statusul hormonal al pacientei.
Nu sunt date suficiente despre inofensivitatea anastrozolului la pacientele cu dereglări moderate şi marcate ale ficatului sau la cele cu afecţiuni grave ale rinichilor (clearance-ul creatininei sub 20 ml/min.).
Anastrozolul nu se recomandă de folosit la copii, deoarece inofensivitatea şi eficacitatea nu este constatată.
În cazul când se menţine metroragia pe fondalul administrării anastrozolului e necesară consultaţia ginecologului.
Anastrozolul, prin micşorarea nivelul estradiolului circulant, poate diminua densitatea minerală a oaselor. La pacientele ce suferă de osteoporoză sau au risc de dezvoltarea a osteoporozei prin metoda de densiometrie (scanarea DEXA) trebuie de determinat densitatea minerală la începutul tratamentului şi în dinamică. La necesitate se va efectua tratamentul sau profilaxia osteoporozei sub controlul medicului.
Efecte privind capacitatea de a conduce autovehicule şi de a manevra utilaje:
Conducerea vehiculelor şi lucrul care solicită atenţie şi vigilenţă pot prezenta pericol din cauza somnolenţei, asteniei şi ameţelilor care le provoacă.
 

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Preparatele ce conţin estrogeni reduc efectele farmacologice ale anastrozolului din care considerente nu se folosesc concomitent. Nu se recomandă de a utiliza tamoxifenul împreună cu anastrozolul, deoarece efectul ultimului se va reduce.
 

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 0,25 mg şi 1,0 mg.
Câte 10 sau 20 comprimate în folie de contur cu fag.
Câte 5, 15, 25, 50, 100, 500 comprimate în sachete.
Câte 5, 15, 25, 50, 100 comprimate în flacoane.
 

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat şi ferit de lumină, la temperatura de 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
 

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani. A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.
 

STATUTUL LEGAL
Se eliberează cu prescripţie medicală.
 

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Iunie 2008
 

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova
 

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!