BETAMETASONsuspensie injectabilă

BETAMETASON<span>suspensie injectabilă

Denumirea comercială
Betametason

DCI-ul substanţelor active
Betamethasoni natrii phosphas
Betamethasoni dipropionas

Compoziţia preparatului
1 ml suspensie injectabilă conţine:
substanţe active: betametazonă 5 mg sub formă de dipropionat de betametazonă 6,43 mg şi betametazonă 2 mg sub formă de fosfat sodic de betametazonă 2,63 mg;
substanţe auxiliare: clorură de miristil-γ-picoliniu, clorură de sodiu, apă pentru injecţii.

Descrierea preparatului
Suspensie de culoare albă sau albă cu nuanţa gălbuie sau crem.

Forma farmaceutică
Suspensie injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Glucocorticosteroid, H02A B01.

Proprietăţile farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Preparatul prezintă o combinaţie de esteri de betametazonă solubili şi foarte puţin solubili, cu efecte antiinflamatorii, antireumatice şi antialergice puternice, folosită în tratamentul tulburărilor care răspund la corticosteroizi. Acţiunea terapeutică promptă este realizată de fosfat sodic de betametazonă, un ester solubil care se absoarbe rapid după injecţie. Acţiunea susţinută este realizată de dipropionatul de betametazonă care este doar puţin solubil şi facilitează o absorbţie lentă, controlând astfel simptomele o perioadă mai îndelungată de timp. Cristalele mici de dipropionat de betametazonă permit utilizarea unor ace subţiri pentru administrare intradermică şi intralezională.
Betametazona are acţiune glucocorticoidă puternică şi o acţiune mineralocorticoidă slabă.
Proprietăţi farmacocinetice
Fosfatul sodic de betametazonă este o componentă foarte solubilă care este absorbită rapid in ţesuturi şi produce un efect instantaneu. Dipropionatul de betametazona exercită o acţiune prelungită deoarece este absorbită lent. Combinaţia celor două componente asigură atât o acţiune imediată, cat şi de durată. În funcţie de calea de administrare (intraarticular, periarticular, intralezional, intramuscular), se produce un efect sistemic sau local.
Betametazona este metabolizată în ficat. Timpul de înjumătăţire al betametazonei administrate parenteral este de >300 minute, în comparaţie cu cel al hidrocortizonului, care este de aproximativ 90 minute. Se elimină cu bila şi urina.

Indicaţii terapeutice
Local
- administrarea intraarticulară şi periarticulară: afecţiuni reumatice inflamatoare (artrită reumatiodă, spondiloartrite seronegavite, artrite în afecţiuni sistemice ale ţesutului conjunctiv);
- administrarea intraarticulară: afecţiuni reumatice degenerative, îndeosebi la prezenţa sinovitei (nu se utilizează în caz de artroză a articulaţiei coxofemurale).
- administrarea periarticulară: afecţiuni inflamatoare ale ţesuturilor periarticulare (bursită, tendinită, tenosonivită, epicondilită, fibromialgie generalizată);
- administrarea intralezională pentru tratamentul afecţiunilor cutanate în cazuri rare (în caz de lipsă a reacţiei la alte metode de tratament topic): psoriazis, alopecie areată, lichen ruber plan, neurodermatită, eczemă numulară, lupus eritematos discoid.
Tratament sistemic
- afecţiuni alergice pronunţate: rinită alergică, status astmatic, edem Quincke, reacţii alergice la remedii medicamentoase şi seruri, înţepături de insecte.

Doze şi mod de administrare
Betametazon suspensie injectabilă se utilizează pentru administrare intraarticulară, periarticulară, intradermică, intralezională şi, în cazuri excepţionale, intramuscular.
Doza se stabileşte individual în funcţie de mărimea articulaţiei, gravitatea bolii şi de răspunsul pacientului.
Administrare intraarticulară şi periarticulară:
• articulaţii foarte mari (coxofemurală): 1-2 ml;
• articulaţii mari (a genunchiului, scapulo-humerală, talocrurală): 1 ml;
• articulaţii medii (a cotului, radiocarpiană): 0,5-1 ml;
• articulaţii mici (sternoclaviculară, metacarpofalangiene, interfalangiene): 0,25-0,5 ml.
Administrare intralezională (intradermică, nu subcutană):
Doza la o administrare nu va depăşi 0,2 ml/cm2, iar doza totală, injectată într-o săptămână în toate zonele afectate, nu va depăşi 1 ml/săptămână.
Infiltraţii locale:
• bursită 0,25-1 ml (in forma acută, pană la 2 ml),
• tenosinovită, tendinită: 0,5 ml,
• fibromiozită: 0,5-1 ml.
Administrarea preparatului se repetă fiecare 1-2 săptămâni.
La necesitate Betametazon poate fi asociat cu anestezic local, în aceeaşi seringă.
Tratament sistemic în afecţiuni alergice pronunţate:
Se foloseşte doar o singură doză de 1-2 ml (intramuscular, niciodată intravenos!).
Preparatul se va administra intramuscular profund, în regiunea fesieră.

Reacţii adverse
Frecvenţa dezvoltării şi gradul de manifestare a reacţiilor adverse depinde de durata administrării, mărimea dozei şi posibilitatea respectării ritmului circadian al indicaţiilor.
Din partea sistemului endocrin: scăderea toleranţei la glucoză, diabet zaharat steroidian sau manifestarea diabetului zaharat latent, inhibiţia funcţiilor suprarenalelor, sindromul Iţenco-Cushing (faţă sub formă de lună, obezitate de tip hipofizar, hirsutism, hipertensiune arterială, dismenoree, amenoree, slăbiciune musculară, striuri), retard al dezvoltării sexuale la copii.
Din partea tractului gastrointestinal: greţuri, vomă, pancreatită, esofagită erozivă, ulcer duodenal steroidian, hemoragii şi perforaţii ale TGI, creşterea sau micşorarea apetitului, meteorism, sughiţ, creşterea activităţii transaminazelor hepatice şi fosfatazei alcaline.
Din partea sistemului cardiovascular: bradicardie (inclusiv până la stop cardiac), dezvoltarea (la pacienţii cu predispoziţie) sau agravarea insuficienţei cardiace, modificări pe ECG caracteristice pentru hipokaliemie, hipertensiune arterială. La pacienţii cu infarct miocardic acut şi subacut – răspândirea focarului de necroză, încetinirea cicatrizării, ceea ce poate duce la ruptura muşchiului cardiac (la administrarea sistemică a preparatului), hipercoagulare, tromboze.
Din partea sistemului nervos: psihoză maniacal-depresivă, depresie, dezorientare, euforie, halucinaţii, paranoie, nervozitate sau nelinişte, insomnie, ameţeli, pseudotumoare a cerebelului, cefalee, hipertensiune intracraniană, convulsii.
Din partea organelor de simţ: pierderea bruscă a vederii (e posibilă depunerea cristalelor de preparat în camerele oculare), cataractă subcapsulară posterioară, hipertensiune intraoculară cu afectarea posibilă a nervului optic, predispunere la dezvoltarea infecţiilor oculare secundare bacteriene, micotice sau virale, modificări trofice ale corneei, exoftalm.
Din partea metabolismului: hipocalciemie, creşterea masei corporale, echilibru azotic negativ. Efecte determinate de activitatea mineralocorticoidă – retenţia lichidului şi sodiului (edeme periferice), hipernatriemie, sindrom hipokaliemic (hipokaliemie, aritmie, mialgie sau spasm muscular, slăbiciune neobişnuită şi surmenaj).
Din partea aparatului locomotor: retard de creştere şi a proceselor de osificare la copii (închiderea precoce a zonelor epifizare de creştere), osteoporoză (foarte rar – fracturi patologice ale oaselor, necroza aseptică a capului osului humerus sau femural), rupturi ale tendoanelor, miopatie steroidă, scăderea masei corporale (atrofie).
Din partea tegumentelor şi mucoaselor: peteşii, echimoze, hiper- sau hipopigmentare, predispunere la apariţia piodermiei şi candidozei, reţinerea cicatrizării plăgilor, subţierea pielii, acnee steriodă, striuri.
Reacţii alergice: generalizate (erupţii cutanate, prurit, şoc anafilactic), reacţii alergice locale.
Alte: dezvoltarea sau acutizarea infecţiilor (la apariţia acestei reacţii adverse contribuie utilizarea concomitentă a imunodepresivelor şi vaccinarea), leucociturie, sindromul rebound după întreruperea bruscă a administrării preparatului.
Reacţii locale: senzaţie de arsură, amorţire, durere, înţepături la locul de administrare, infecţii la locul injectării, necroza ţesuturilor adiacente, formarea cicatricelor la locul injectării, atrofia pielii şi a ţesutului subcutanat la administrare intramusculară (îndeosebi e periculoasă administrarea în muşchiul deltoid).

Contraindicaţii
Hipersensibilitate la betametazonă sau oricare din componentele preparatului.
Ulcer peptic gastric sau duodenal, osteoporoză, tuberculoză, anastomoză intestinală recentă, diverticulită, glaucom, diabet zaharat, tromboflebită, infecţii micotice, bacteriene sau virale sistemice (când nu se efectuează terapie corespunzătoare), proces inflamator (septic) în articulaţie şi infecţii periarticulare (inclusiv în antecedente), lipsa semnelor de inflamaţie în articulaţie (aşa-numita articulaţie „uscată", de exemplu în osteoartroză fără sinovită), sindromul Cushing, după intervenţii chirurgicale şi traume severe, artroplastie recentă, sângerare patologică (endogenă sau provocată de administrarea remediilor anticoagulante), fractură osoasă transarticulară, distrucţie osoasă şi deformare articulară severă (îngustarea marcată a fisurii articulare, anchiloză), instabilitatea articulaţiei ca consecinţă a artritei, necroză aseptică a epifizelor osoase care formează articulaţia, purpură trombocitopenică ideopatică (administrare intramusculară), perioada de alăptare.

Supradozare
Simptome: greţuri, vomă, tulburări ale somnului, euforie, agitaţie, depresie. La administrarea îndelungată în doze mari – osteoporoză, reţinerea lichidului în organism, hipertensiune arterială, miopatie, sindromul Cushing, inhibiţia funcţiei suprarenalelor.
Tratament: se va micşora doza până la sistarea treptată a preparatului şi se va institui terapie simptomatică. În sindromul Iţenco-Cushing – aminoglutetimid. Antidot specific nu există. Efectele supradozării pot să se menţină câteva săptămâni.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Suspensia de Betametazon nu se va administra intravenos.
Preparatul se va administra cu precauţie în caz de insuficienţă renală cronică, ciroză hepatică sau hepatită cronică, hipotireoză sau hipertireoză, esofagită, gastrită, colită ulceroasă nespecifică, psihoză sau psihoneuroză, stări imunodeficitare (inclusiv SIDA sau infecţia cu HIV), afecţiuni cardiovasculare, inclusiv infarct miocardic suportat recent (la pacienţii cu infarct miocardic acut sau subacut e posibilă răspândirea focarului de necroză, încetinirea cicatrizării, ceea ce poate duce la ruptura muşchiului cardiac), hiperlipidemie, litiază renală, hipoalbuminemie şi stări care predispun apariţia ei (sindrom nefrotic), obezitate (gradul III-IV), poliomielită (cu excepţia formei de encefalită bulbară), la vârstnici.
La administrarea locală a preparatului în toate cazurile e necesar de evaluat compatibilitatea lui cu anestezicele locale, administrate concomitent.
Se admite amestecul cu un volum egal de soluţie a anestezicelor locale (soluţie clorhidrat de procaină 1% sau soluţie clorhidrat de lidocaină 1%) într-o seringă, dar nu în fiolă. Este contraindicată utilizarea pentru tratamentul sindromului de detresă respiratorie (boala membranelor hialine) la nou-născuţi, administrarea în zonele infectate şi spaţiile intervertebrale.
La administrarea locală (intraarticulară) a glucocorticoizilor sunt posibile efecte atât locale, cât şi sistemice. Înaintea iniţierii tratamentului şi pe durata lui e necesară determinarea hemoleucogramei, glicemiei şi glucozuriei, concentraţiei electroliţilor în plasma sanguină.
E necesar examenul lichidului sinovial al fiecărei articulaţii pentru excluderea procesului septic. În caz de intensificare semnificativă a durerii, însoţită de edem local, limitarea ulterioară a mişcărilor în articulaţie, febră şi fatigabilitate se poate de presupus artrită septică. Dacă diagnosticul de artrită septică se confirmă, e necesară efectuarea terapiei antimicrobiene corespunzătoare. În cadrul terapiei infecţiilor intercurente, stărilor septice, tuberculozei – concomitent se efectuează tratament cu antibiotice.
Betametazon nu va fi administrat în articulaţiile „instabile", în regiunea tendonului lui Achile pentru a preveni ruptura acestuia.
În perioada tratamentului cu glucocorticoizi este contraindicată vaccinarea cu virusuri vii. Imunizarea cu virusuri sau bacterii moarte nu asigură creşterea scontată a cantităţii de anticorpi şi produce efectul protector aşteptat. De aceea aceste preparate nu se vor indica cu 8 săptămâni înainte sau cu 2 săptămâni după vaccinare.
La pacienţii, care nu au fost bolnavi de varicelă şi urmează tratament cu glucocorticoizi, creşte riscul îmbolnăvirii de varicelă sau infecţie herpetică la contact întâmplător cu persoanele infectate. În aceste cazuri se recomandă imunizare pasivă.
Preparatul poate fi utilizat cu precauţie în tratamentul pacienţilor în perioada postoperatorie sau după fracturi osoase, deoarece glucocorticoizii poate încetini regenerarea plăgilor şi procesul de formare a calusului osos.
Acţiunea glucocorticoizilor este crescută la pacienţii ce suferă de ciroză hepatică sau hipotiroidism.
Administrarea preparatului Betametazon poate modifica rezultatelor testelor la hipersensibilitate.
La copii în perioada de creştere glucocorticoizii se vor utiliza doar după indicaţii absolute şi sub supraveghere minuţioasă a medicului.
0,6 mg betametazonă este echivalentă cu 0,75 mg dexametazonă, 4 mg triamcinolon, 4 mg metilprednizolon şi 20 mg hidrocortizon.
Sportivii trebuie avertizaţi că acest medicament conţine o substanţă activă care poate determina pozitivarea testelor antidoping.
Administrarea în perioada de sarcină şi alăptare
Betametazon se administrează în perioada de sarcină doar în cazul când beneficiul acţiunii pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt. De obicei se recomandă utilizarea dozelor minime de glucocorticoizi, care asigură controlul afecţiunii. Copiii născuţi de la mame, care au administrat glucocorticoizi în timpul sarcinii, trebuie să fie examinaţi minuţios pentru depistarea semnelor posibile ale insuficienţei suprarenalelor.
În cantităţi mici glucocorticoizii trec în laptele matern. De aceea alăptarea la sân pe durata terapiei cu glucocorticoizi nu se recomandă. Efectele adverse posibile în aceste situaţii includ retard de creştere a nou-născutului şi scăderea secreţiei glucoocorticoizilor endogeni la ei.
Influenţa asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi de conducere a utilajului
Se recomandă administrarea cu precauţie la pacienţii, care conduc autovehiculele sau manevrează utilaje potenţial periculoase.

Interacţiuni cu alte medicamente
Administrarea concomitentă cu antiinflamatoare nesteroidiene creşte riscul apariţiei hemoragiilor gastrointestinale şi a ulcerelor.
Eficacitatea betametazonei se reduce la administrarea concomitentă cu rifampicina, fenobarbitalul, fenitoina (difenina), primidona, efedrina şi aminoglutetimida.
Glucocorticoizii reduc efectul terapeutic al hipoglicemiantelor orale, remediilor antihipertensive, anticoagulante cumarinice şi natriuretice, dar potenţează activitatea heparinei, albendazolului şi kaliureticelor.
La administrarea concomitentă a corticosteroizilor în doze mari şi â2-adrenomimeticele creşte riscul dezvoltării hipokaliemiei. Glucocorticoizii cresc clearance-ul renal al salicilaţilor, în legătură cu ce pe fondalul acţiunii lor uneori e complicat de atins concentraţia terapeutică a salicilaţilor în serul sanguin.
La administrarea concomitentă cu anticoncepţionalele perorale timpul de înjumătăţire a glucocorticoizilor poate să se prelungească, efectul lor să se intensifice, iar frecvenţa reacţiilor adverse să crească. Administrarea asociată a ritodrinei şi glucocorticoizilor e contraindicată, deoarece e posibilă dezvoltarea edemului pulmonar. La administrarea concomitentă cu vaccinurile antivirale vii şi pe fondalul altor tipuri de imunizare creşte riscul activării virusurilor şi dezvoltării infecţiilor.

Prezentare, ambalaj
Suspensie injectabilă câte 1 ml în fiole.
Câte 1, 5 sau 10 fiole se plasează în cutia individuală de carton.

Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°С.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

Termen de valabilitate
3 ani.
A nu se indica după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.

Statutul legal
Cu prescripţie medicală.

Data ultimei verificări a textului
Martie 2010.

Denumirea şi adresa producătorului
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!