BICALUTAMIDĂcomprimate

BICALUTAMIDĂ<span>comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ
Bicalutamidă

DCI-ul substanţei active
Bicalutamidum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat conţine:
substanţa activă: bicalutamidă 50 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

DESCRIEREA PREPARATULUI
Comprimate rotunde de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, biconvexe, cu aspect uniform, structură compactă şi omogenă, cu imprimarea „BP" pe una din suprafeţe.

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Remediu antineoplazic, antiandrogeni. L02BB03.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Bicalutamida reprezintă un amestec racemic cu activitate nesteroidiană antiandrogenică datorată preponderent enantiomerului-(R), nu posedă o altă acţiune endocrină. Se leagă de receptorii androgenici fără activarea exprimării genice şi astfel inhibă stimulul androgenic. Ca rezultat are loc regresia tumorilor maligne prostatice.
La unii pacienţi la suspendarea tratamentului cu bicalutamidă poate surveni sindromul rebound la antiandrogeni.
Proprietăţile farmacocinetice
Preparatul se absoarbe rapid şi complet la administrarea orală. Consumul de alimente nu influenţează absorbţia.
Enantiomerul-(S) se elimină din organism mai repede decât enantiomerul-(R), timpul de înjumătăţire al ultimului fiind de circa 7 zile.
La administrarea îndelungată a bicalutamidei concentraţia plasmatică a enantiomerului-(R) creşte aproximativ de 10 ori ca rezultat al timpului de înjumătăţire prelungit.
La administrarea zilnică a bicalutamidei în doza de 50 mg pe zi concentraţia plasmatică de echilibru a enantiomerului-(R) constituie circa 9 μg/ml. Ca rezultat al timpului de înjumătăţire prelungit starea de echilibru se atinge circa peste o lună de tratament.
Farmacocinetica enantiomerului-(R) nu este influenţată de vârstă, afectarea funcţiei renale sau afectarea uşoară sau moderată a funcţiei hepatice. Există date că la pacienţii cu afectare hepatica severă enantiomerul-(R) este mai lent eliminat din plasmă. Se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (amestecul racemic 96%, enantiomerul-(R) – 99,6%). Se metabolizează intens în ficat (prin oxidare şi glucuronidare). Metaboliţii săi sunt eliminaţi pe cale renală şi biliară în proporţii aproximativ egale.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Tratamentul cancerului de prostată avansat în asociere cu analogi ai hormonului de eliberare a hormonului luteinizant (LHRH) sau castrarea chirurgicală.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Bărbaţi adulţi şi vârstnici: câte 1 comprimat o dată pe zi. Tratamentul cu bicalutamidă se va iniţia cu cel puţin 3 zile înaintea începerii tratamentului cu analog LHRH sau concomitent cu castrarea chirurgicală.
Afecţiuni renale: nu este necesară ajustarea dozelor.
Afecţiuni hepatice: nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu afecţiuni hepatice uşoare. La pacienţii cu afectare severă a funcţiei hepatice se înregistrează cumularea preparatului.

REACŢII ADVERSE
Proprietăţile farmacologice ale bicalutamidei pot determina următoarele reacţii adverse:
- foarte frecvent (>10%): ginecomastie (poate persista şi după sistarea tratamentului, în deosebi în cazurile de administrare îndelungată a preparatului), mastalgie, bufeuri de căldură;
- frecvent (≥1% şi - rar (≥0,1% şi - foarte rar(≥0,01% şi În decursul tratamentului cu bicalutamidă şi un analog de LHRH au fost raportate următoarele reacţii adverse cu o frecvenţă ≥1% (legătura cauzală cu administrarea preparatului nu este stabilită, unele din aceste reacţii adverse s-au înregistrat la pacienţii vârstnici):
Din partea sistemului cardiovascular: insuficienţă cardiacă.
Din partea tractului gastrointestinal: anorexie, xerostomie, dispepsie, constipaţie, meteorism.
Din partea sistemului nervos: vertij, cefalee, insomnie, somnolenţă.
Din partea sistemului respirator: dispnee.
Din partea sistemului genito-urinar: disfuncţii sexuale, nicturie.
Din partea sistemului hematopoetic: anemie.
Din partea tegumentelor şi anexelor: alopecie, erupţii cutanate, hiperhidroză, hirsutism.
Alte: diabet zaharat, hiperglicemie, creşterea sau reducerea masei corporale, dureri abdominale, dureri toracice, dureri în regiunea bazinului, frison.

CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la bicalutamidă sau oricare din componentele preparatului.
- Administrarea concomitentă cu terfenadină, astemizol şi cizapridă.
- Nu se administrează la copii şi femei.

SUPRADOZARE
Nu au fost descrise cazuri de supradozare la om. Nu există antidot specific.
Tratamentul este simptomatic. Efectuarea dializei nu este raţională deoarece bicalutamida se leagă în proporţie mare cu proteinele plasmei şi nu se elimină pe cale renală în formă nemodificată. Se recomandă măsuri generale de susţinere şi monitorizare riguroasă a funcţiilor vitale.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Ţinând cont de eliminarea prelungită şi cumularea bicalutamidei în organism la pacienţii cu dereglarea funcţiei hepatice este raţional ca periodic să fie monitorizată funcţia hepatică. Majoritatea reacţiilor hepatice apar pe parcursul primelor 6 luni de tratament. În cazul dezvoltării modificărilor hepatice severe se recomandă de sistat administrarea de preparatului.
La administrarea bicalutamidei pacienţilor ce utilizează anticoagulante cumarinice este necesar de monitorizat permanent timpul de protrombină.
Deoarece activitatea bicalutamidei poate fi inhibată de sistemul citocromului P450 (CYP3A4), se recomandă prudenţă la administrarea concomitentă cu remediile medicamentoase ce sunt metabolizate preponderent cu participarea CYP3A4.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţă de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Administrarea în sarcină şi perioada de lactaţie
Bicalutamid este contraindicat femeilor şi nu trebuie indicat în sarcină şi perioada de lactaţie.
Efecte asupra capacităţii de a conduce autovehiculul sau de a manevra utilaje
Lipsesc date despre influenţa negativă a bicalutamidei asupra abilitatăţii de a conduce autovehicule şi de a manevra utilaje. Totodată administrarea preparatului poate provoca ameţeli şi somnolenţă. La apariţia acestor efecte adverse e necesar de evitat activităţile ce necesită o viteză sporită a reacţiilor psihomotorii.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Nu există date privind interacţiuni farmacodinamice sau farmacocinetice între bicalutamidă şi analogii LHRH.
Studiile in vitro au demonstrat că enantiomerul-(R) inhibă CYP 3A4, într-o măsură mai mică influenţează activitatea CYP 2C9, 2C19 şi 2D6.
Capacitatea potenţială de interacţiune a bicalutamidei cu alte remedii medicamentoase nu a fost înregistrată, însă la administrarea bicalutamidei timp de 28 zile pe fondalul administrării de midazolam, AUC midazolamului a crescut cu 80%.
Nu este compatibil cu terfenadina, astemizol, cizaprida.
Se va administra cu precauţie concomitent cu ciclosporina sau blocantele canalelor de calciu. Probabil va fi necesară reducerea dozelor acestor preparate, îndeosebi în cazul potenţării sau dezvoltării reacţiilor adverse. Este necesar de monitorizat concentraţia ciclosporinei în plasmă şi starea clinică a pacientului după începerea tratamentului cu bicalutamidă sau la sistarea lui.
Administrarea concomitentă a bicalutamidei cu remedii ce inhibă oxidarea microsomală a remediilor medicamentoase, de exemplu, cu cimetidina sau ketoconazolul poate duce la creşterea concentraţiei plasmatice a bicalutamidei şi, este probabilă creşterea frecvenţei reacţiilor adverse.
Potenţează acţiunea anticoagulantelor cumarinice, warfarinei (competitivitatea pentru legarea cu proteinele plasmatice).

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 50 mg. Câte 20 comprimate în blister; câte 1, 2 sau 3 blistere, plasate împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
Comprimate 150 mg. Câte 10 comprimate în blister; câte 1, 2 sau 3 blistere, plasate împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Aprilie 2010.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!