BISOPROLOL-BPcomprimate

BISOPROLOL-BP<span>comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ
Bisoprolol-BP

DCI-ul substanţei active
Bisoprololum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat conţine:
substanţa activă: fumarat de bisporolol 5 mg sau 10 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

DESCRIEREA PREPARATULUI
Comprimate de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, de formă pătrată, suprafaţa superioară şi inferioară plată, muchii teşite, cu o linie de divizare pe una din feţe şi inscripţia „BP", pe cealaltă parte, suprafaţa laterală cu margini rotunjite.

FORMĂ FARMACEUTICĂ
Comprimate.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Beta-blocante selective. C07A B07.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Beta1-adrenoblocant selectiv, nu posedă activitate intrinsecă simpatomimetică şi proprietăţi membranostabilizatoare. Reduce activitatea reninei plasmatice, diminuează necesitatea miocardului în oxigen, reduce frecvenţa contracţiilor cardiace (în repaus şi la efort). Blocând în doze mici beta1-adrenoreceptorii cordului, reduce formarea AMPc din ATP stimulat de catecolamine, reduce influxul ionilor de potasiu, posedă acţiune crono-, dromo-, batmo- şi inotrop negativă, inhibă conductibilitatea şi excitabilitatea, reduce contractilitatea miocardului.
La creşterea dozei posedă acţiune beta2-adrenoblocantă.
Efectul antihipertensiv este determinat de diminuarea debitului sanguin, stimulării vaselor periferice, reducerii activităţii sistemului renin-angiotensin (este foarte important pentru bolnavii cu hipersecreţia iniţială a reninei), restabilirii sensibilităţii ca răspuns la reducerea tensiunii arteriale şi a influenţei asupra sistemului nervos central. În hipertensiunea arterială efectul se instalează peste 2-5 zile, acţiunea stabilă – peste 1-2 luni.
Efectul antianginal este determinat de reducerea necesităţii miocardului în oxigen ca rezultat al reducerii contracţiilor cardiace şi diminuării contractilităţii, prelungirii diastolei, ameliorării perfuziei miocardului. Pe contul creşterii presiunii diastolicii finale în ventriculul stâng şi hiperextensia fibrelor musculare a ventriculelor poate creşte necesitatea în oxigen, în special la bolnavii cu insuficienţă cardiacă cronică.
La administrarea dozelor terapeutice medii, spre deosebire de beta-adrenoblocante neselective, influenţează nesemnificativ asupra organelor, care conţin receptorii beta2-adrenergici (pancreas, muşchii scheletici, musculatura netedă a arterelor periferice, bronşilor şi uterului) şi asupra metabolismului glucidic, fără a determina retenţia ionilor de sodiu în organism.
Proprietăţi farmacocinetice
Bisoprololul face parte din grupa β-adrenoblocantelor lipofile. Caracteristicele esenţiale determinante ale farmacocineticii preparatului sunt: nivel înalt de absorbţie în tractul gastrointestinal (>90%), care nu depinde de consumul de alimente; lipsa practică a efectului „primului pasaj" hepatic (

INDICAŢII TERAPEUTICE
Hipertensiune arterială, cardiopatie ischemică (angină pectorală), insuficienţă cardiacă cronică.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează o dată pe zi, indiferent de luarea mesei.
Doza maximă nictemerală constituie 20 mg. Pentru pacienţii cu tulburări grave ale funcţiei renale (clearance-ul creatininei sub 20 ml/min) şi/sau pentru pacienţii cu tulburări grave ale funcţiei hepatice doza maximă nictemerală constituie 10 mg.
Hipertensiune arterială şi cardiopatie ischemică (angină pectorală) – doza iniţială constituie 2,5 mg/zi. Doza medie terapeutică constituie 5-10 mg/zi. Doza se ajustează în mod individual, în funcţie de eficacitatea tratamentului, valorile tensiunii arteriale şi frecvenţa contracţiilor cardiace, care se verifică la fiecare circa 2 săptămâni.
Insuficienţă cardiacă cronică (ICC). Doza iniţială a preparatului constituie 1,25 mg/zi. În decursul a 4 ore de la iniţierea tratamentului la pacientul cu ICC trebuie să fie determinaţi următorii indici: tensiunea arterială, FCC, tulburările posibile ale conductibilităţii, progresarea simptomelor insuficienţei cardiace. La fiecare 2 săptămâni doza nictemerală se va majora cu 1,25 mg până la atingerea dozei maxime – 10 mg (în condiţii de toleranţă satisfăcătoare) şi pacientul va fi supus controlului medical (tensiunea arterială, FCC, tulburări ale conductibilităţii, progresarea simptomelor insuficienţei cardiace).
Apariţia efectelor adverse necesită ajustarea imediată a dozei. La necesitate doza de întreţinere poate fi treptat micşorată. Tratamentul poate fi sistat, dacă este necesar, apoi reluat după aceeaşi schemă. În caz de dezvoltare a intoleranţei individuale sau de progresare a simptomelor insuficienţei cardiace în timpul majorării dozei, se recomandă, în primul rând, reducerea dozei sau sistarea administrării preparatului (în caz de hipertensiune arterială pronunţată, progresarea simptomelor insuficienţei cardiace, însoţite de edem pulmonar acut).

REACŢII ADVERSE
Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune ortostatică, bradicardie, tulburarea conductibilităţii AV, accese de angină pectorală vasospastica, de regulă la iniţierea tratamentului. Uneori pot apărea simptome de dereglare a circulaţiei periferice (parestezii). La pacienţii cu claudicaţie intermitentă, sindromul Raynaud este posibilă exacerbarea simptomelor de bază ale maladiei.
Din partea sistemului nervos: la debutul tratamentului sunt posibile tulburări temporare – fatigabilitate sporită, vertij, cefalee, tulburări ale somnului. Este posibilă scăderea vitezei reacţiilor motorii şi psihice, apariţia depresiei, foarte rar – halucinaţii.
Din partea sistemului respirator: congestie nazală, rinită. La pacienţii predispuşi la bronhospasm (bronşită astmatică, astm bronşic) poate apărea dispnee.
Din partea tractului gastrointestinal: ocazional – diaree, constipaţii, greţuri, crampe abdominale. Sunt descrise unele cazuri de hepatotoxicitate.
Din partea aparatului locomotor: ocazional – slăbiciune musculară, spasme.
Din partea organului văzului: reducerea secreţiei lichidului lacrimal (trebuie ţinut cont în caz utilizare a lentilelor de contact), rar – tulburări ale văzului, conjunctivită.
Din partea organelor urogenitale: rar – tulburarea potenţei.
În caz de diabet zaharat asociat (latent) poate scădea (foarte rar) toleranţa la glucoză.
Reacţii cutanate: uneori – prurit. Rar – hiperemia tegumentelor, hiperhidroză, erupţii alergice. La pacienţii cu psoriazis poate avea loc exacerbarea bolii.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la componentele preparatului, şoc cardiogen, bloc AV de grad II-III, boala nodului sinusal, bloc sinoartrial pronunţat, bradicardie (FCC sub 50 bătăi/min), hipotensiune arterială exprimată (presiunea arterială sistolică sub 90 mm col. Hg), dereglări pronunţate ale circulaţiei sanguine periferice, în caz de administrare concomitentă a inhibitorilor MAO (cu excepţia inhibitorilor MAO-B).
Pacienţilor cu insuficienţă cardiacă cronică este contraindicată administrarea preparatului, dacă FCC este sub 60 bătăi/min şi/sau presiunea arterială sistolică este sub 100 mm col. Hg.
Sarcina, perioada de alăptare, vârsta sub 12 ani.

SUPRADOZAJ
Simptome: bradicardie, hipertensiune arterială, insuficienţă cardiacă, bronhospasm, acrocianoză, convulsii, hipoglicemie.
Tratament: sistarea imediată a administrării preparatului, în cazuri grave – lavaj gastric, administrarea enterosorbenţilor (cărbune activat). Monitorizarea funcţiilor respiratorii, în caz de necesitate – trecerea la respiraţie asistată. Complicaţiile cardiovasculare se tratează simptomatic. În caz de bradicardie pronunţată se administrează atropină. În calitate de antagonişti ai β-blocantelor se administrează izoprenalină, care poate fi combinată cu dopamină.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Tratamentul cu bisoprolol, de regulă, este de lungă durată şi necesită un control medical sistematic. Tratamentul trebuie suspendat treptat, cu reducerea graduală a dozei. Sistarea bruscă poate provoca dezvoltarea sindromului rebound. De acest fapt trebuie să se ţină cont în cazul tratamentului pacienţilor cu afecţiuni ale vaselor coronariene, insuficienţa cardiacă cronică (doza trebuie redusă de două ori în fiecare săptămână).
Se recomandă prudenţa în cazul administrării preparatului pacienţilor cu diabet zaharat, care manifestă oscilaţii pronunţate ale nivelului de glucoză în sânge; pacienţilor cu acidoză metabolică; în caz de bloc AV de gradul I; angină pectorală vasospastică (angină Prinţmetal); pacienţilor care respectă un regim alimentar strict. Înaintea intervenţiei chirurgicale medicul trebuie să fie informat despre administrarea de către pacient a preparatului.
Pacienţilor cu feocromocitom preparatul se administrează numai după administrarea α-adrenoblocantelor.
Nu se recomandă administrarea bisoprololului în caz de agravare a insuficienţei cardiace cronice sau în timpul episoadelor decompensării insuficienţei cardiace, care necesită injectarea intravenoasă a remediilor inotrope. În caz de prezenţa la pacient sau în anamneză familială a psoriazisului, administrarea preparatului se va efectua numai după o evaluare a raportului risc/beneficiu. Doza maximă nictemerală va fi de 10 ori mai mică decât doza care acţionează asupra β2-androreceptorilor. Dar, indiferent de acest fapt, se recomandă precauţie deosebită la administrarea preparatului pacienţilor cu predispoziţie la bronhospasm (bronşită astmatică, astm bronşic). Preparatul poate manifesta rezultat pozitiv la control antidoping, poate mări sensibilitatea la alergeni şi influenţa gradul de manifestare a reacţiilor alergice.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţa de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Sarcina şi perioada de alăptare
Preparatul este contraindicat în sarcină şi perioada de alăptare.
Influenţa asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor potenţial periculoase
Din cauza caracterului individual al reacţiilor psihice la administrarea preparatului, pot fi scăzute performanţele psihice şi motorii în timpul conducerii mijloacelor de transport.

INTERACŢIUNI CU ALTE REMEDII MEDICAMENTOASE
Inhibitorii MAO. În caz de administrare concomitentă a preparatului cu inhibitori MAO creşte riscul dezvoltării tulburărilor conductibilităţii cardiace, colapsului sau hipertensiunii arteriale. De aceea administrarea preparatului se permite numai peste 15 zile după sistarea administrării inhibitorilor MAO.
Nitraţii. Bisoprololul potenţează acţiunea antianginală a nitraţilor; are loc diminuarea reciprocă a efectelor adverse (palpitaţii şi cefalee – nitraţi; bradicardie şi senzaţie de frig în extremităţi – bisoprolol).
Clonidina (clofelina). La administrarea concomitentă a bisoprololului şi a clonidinei, creşte influenţa primului asupra conductibilităţii cardiace şi FCC (efect crono- şi dromotrop negativ). Nu se va suspenda simultan tratamentul cu ambele preparate din cauza riscului dezvoltării crizei hipertensive: în aceste cazuri tratamentul cu clonidină se sistează peste câteva zile după suspendarea tratamentului cu bisoprolol.
Teofilina. În cazul administrării concomitente a bisoprololului şi teofilinei, este posibilă scăderea efectului bronhodilatator al ultimului.
Rifampicina, cimetidina practic ni influenţează farmacocinetica preparatului.
Baclofen. Administrarea balcofenului, în timpul tratamentului cu bisoprolol, poate potenţa efectul hipotensiv al ultimului.
Corticosteroizii. În cazul administrării concomitente a bisoprololului şi a corticosteroizilor este posibilă scăderea efectului hipotensiv al primului.
Remediile antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Pe fondalul tratamentului cu bisoprolol folosirea AINS (foarte rar) poate reduce nesemnificativ efectul hipotensiv al bisoprololului.
Medii de contrast iodate; alergeni utilizaţi cu scop de imunoterapie/diagnostic. Este oportună precauţia la administrarea concomitentă a bisoprololului şi mediilor de contrast/alergenilor din cauza că nu este exclusă posibilitatea creşterii efectului alergic al preparatelor folosite, îndeosebi la pacienţii cu predispoziţie.
Anestezia. La efectuarea anesteziei generale, pe fondalul tratamentului cu bisoprolol este posibilă creşterea efectului hipotensiv.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 5 mg şi 10 mg. Câte 20 comprimate în blister, câte 1, 2 sau 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Iunie 2010.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!