CARVEDILOLcomprimate

CARVEDILOL<span>comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ
Carvedilol

DCI-ul substanţei active
Carvedilolum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat conţine:
substanţa activă: carvedilol 6,25 mg, 12,5mg sau 25 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

DESCRIEREA PREPARATULUI
Comprimate de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, de formă pătrată, suprafaţa superioară şi inferioară plată, muchii teşite, cu o linie de divizare pe una din feţe şi inscripţia „BP", pe cealaltă parte, suprafaţa laterală cu margini rotunjite.

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Alfa- şi beta-adrenoblocant. C07A G07.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţile farmacodinamice
Carvedilolul blochează alfa-1, beta-1 şi beta-2-adrenoreceptorii, posedă acţiune vasodilatatoare, antianginală şi antiaritmică. Efectul vasodilatator este determinat preponderent, de blocarea alfa-1-adrenoreceptorilor. Datorită vasodilataţiei reduce rezistenţa vasculară periferică.
Carvedilolul nu are o activitate simpatomimetică intrinsecă (ASI), posedă proprietăţi de stabilizare a membranei.
Asocierea vasodilataţiei şi blocarea beta-adrenoreceptorilor duce la următoarele efecte: la pacienţii hipertensivi reducerea tensiunii arteriale nu este asociată cu o creştere concomitentă a rezistenţei periferice, nu se reduce circulaţia periferică (aşa cum se remarcă în cazul beta-adrenoblocantelor). Frecvenţa contracţiilor cardiace se reduce nesemnificativ.
La pacienţii cu cardiopatie ischemică posedă acţiune antianginală. Carvedilolul reduce pre- şi post-sarcina ventriculară. Carvedilolul practic nu influenţează asupra profilului lipidelor serice sau electroliţilor (K+, Na+ şi Mg2+).
La pacienţii cu disfuncţie ventriculară stângă sau insuficienţă circulatorie, carvedilolul posedă efect favorabil asupra hemodinamicii şi fracţiei de ejecţie şi dimensiunilor ventriculului stâng. Carvedilolul este un antioxidant eficace şi înlătură radicalii liberi de oxigen.
Reduce riscul mortalităţii la bolnavii cu insuficienţă cardiacă decompensată (cu 65%) şi frecvenţa internării (cu 38%). În insuficienţă cardiacă cronică moderată reduce riscul mortalităţii cu 28%. Preparatul este mai eficient la pacienţii cu tahicardie (frecvenţa contracţiilor cardiace mai mult de 82 băt/min) şi fracţie de ejecţie scăzută (sub 23%).
Efectul terapeutic se manifestă în insuficienţă cardiacă cronică de etiologie ischemică şi în cardiomiopatie dilatativă.
Proprietăţile farmacocinetice
După administrarea internă se absoarbe rapid şi practic complet din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea constituie 25%. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 98-99%. Volumul de distribuţie este de aproximativ 2 l/kg. Se metabolizează în ficat (posedă efect primului pasaj hepatic). Metaboliţii posedă acţiune antioxidantă şi adrenoblocantă. Timpul de înjumătăţire constituie 6-10 ore. Clearance-ul plasmatic constituie 590 ml/min. Se elimină preponderent prin bilă. La pacienţii cu afectarea funcţiei hepatice volumul de distribuţie poate creşte până la 80%. Trece bariera placentară, se excretă în laptele matern.

INDICAŢII TERAPEUTICE
- Hipertensiune arterială;
- angină pectorală cronică stabilă;
- insuficienţă cardiacă cronică (în asociere cu diuretice, digoxină sau inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei).

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Intern, cu o cantitate suficientă de lichid.
În tratamentul hipertensiunii arteriale – câte 12,5 mg o dată pe zi primele 2 zile, apoi câte 25 mg o dată pe zi, cu creşterea treptată a dozei la interval de cel puţin 2 săptămâni până la atingerea dozei maxime de 50 mg într-o priză sau divizată în două prize.
În angina pectorală – câte 12,5 mg de 2 ori pe zi primele 2 zile, apoi câte 25 mg de 2 ori pe zi (doza maximă - 100 mg divizată în două prize).
În tratamentul insuficienţei cardiace cronice (pe fondalul terapiei cu digoxină, diuretice sau inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei) – doza iniţială 3,125 mg de 2 ori pe zi în decurs de 2 săptămâni, apoi (în caz că preparatul este bine tolerat) doza poate fi mărită până la 6,25 mg de 2 ori pe zi, apoi până la 12,5-25 mg de 2 ori pe zi (pentru pacienţii cu masa corporală sub 85 kg doza maximă constituie 25 mg de 2 ori pe zi, iar pentru cei cu masa corporală mai mult de 85 kg – 50 mg de 2 ori pe zi). Dacă tratamentul este suspendat pentru un interval mai mult de 2 săptămâni, atunci se va relua începând cu 3,125 mg de 2 ori pe zi, cu creşterea treptată a dozei.

REACŢII ADVERSE
Din partea sistemului nervos central: cefalee, vertij, sincopă, slăbiciune musculară (mai frecvent la iniţierea tratamentului), dereglări ale somnului, depresie, parestezii.
Din partea sistemului cardiovascular: bradicardie, hipotensiune ortostatică, angină pectorală, bloc A-V, rareori – claudicaţie intermitentă, afecţiuni vasculare periferice ocluzive, agravarea insuficienţei cardiace.
Din partea tractului gastrointestinal: xerostomie, greaţă, dureri abdominale, diaree sau constipaţie, vomă, creşterea activităţii transaminazelor hepatice.
Din partea sistemului hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie.
Din partea aparatului urinar: afecţiuni renale severe, edeme.
Reacţii alergice: reacţii alergice cutanate (exantem, urticarie, prurit, erupţii), acutizarea erupţiilor psoriazice, strănut, congestie nazală, bronhospasm, dispnee (la pacienţii predispuşi).
Altele: sindrom pseudogripal, dureri în membre, micşorarea secreţiei lacrimale, creşterea masei corporale.

CONTRAINDICAŢII
Hiper¬sensibilitate la componentele preparatului, insuficienţă cardiacă decompensată şi acută, care necesită administrarea intravenoasă a remediilor inotrope, bloc A-V de gradul II sau III, insuficienţă hepatică, bradicardie severă, boala nodului sinusal, şoc cardiogen, astm bronşic, hipotensiune arterială (tensiunea arterială sistolică sub 85 mm Hg), sarcina, perioada de alăptare, vârsta până la 18 ani (inofensivitatea şi eficacitatea nu au fost stabilite).

SUPRADOZARE
Simptome: hipotensiune arterială severă (tensiunea arterială sistolică mai joasă de 80 mm Hg), bradicardie (mai puţin de 50 bătăi/min), dereglarea funcţiei respiratorii (inclusiv bronhospasm), insuficienţă cardiacă, şoc cardiogen, stop cardiac.
Tratament: preparate cardiotonice, monitorizarea funcţiei sistemului cardiovascular, respirator şi renal, tratament simptomatic şi suportiv.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează cu precauţie pacienţilor cu sindrom bronhoobstructiv, bronşită cronică, emfizem pulmonar, angina pectorală Prinzmetal, diabet zaharat sau hipoglicemie, hipertiroidism, afecţiuni ale vaselor periferice, feocromocitom, depresie, miastenie, psoriazis, insuficienţă renală.
Preparatul se va suspenda treptat (în vederea evitării fenomenului „rebound"), în decurs de câteva zile, în special la pacienţii cu cardiopatie ischemică.
Preparatul dat poate masca simptomele tireotoxicozei, hipoglicemiei.
Nu sunt date clinice referitor la utilizarea carvedilolului în practica pediatrică.
În cazul unei intervenţii chirurgicale cu anestezie, medicul anesteziolog va fi informat despre terapia cu carvedilol.
Dacă insuficienţa cardiacă progresează pe fondalul terapiei cu carvedilol, se recomandă creşterea dozei diureticului, iar în caz de insuficienţă renală doza se va stabili în funcţie de starea funcţională a rinichilor.
Nu se recomandă consumul de alcool pe perioada tratamentului.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţa de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Sarcina şi perioada de alăptare
Carvedilolul este contraindicat în perioada de sarcină. La necesitatea administrării carvedilolului în perioada lactaţiei, se recomandă întreruperea alăptării.
Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Dacă pe parcursul administrării preparatului se atestă slăbiciune şi ameţeli, nu se recomandă conducerea vehiculelor şi manevrarea utilajelor.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Rezerpina, inhibitorii MAO, care micşorează rezervele catecolaminelor, pot provoca o bradicardie severă şi hipotensiune arterială.
Inhibitorii enzimei de conversie, diureticele tiazidice, vasodilatatoarele, concomitent administrate, pot provoca o scădere bruscă a tensiunii arteriale.
Carvedilolul potenţează efectul insulinei şi a derivaţilor sulfonilurici (maschează sau micşorează concomitent simptomele hipoglicemiei prin micşorarea scindării glicogenului în ficat). Se recomandă monitorizarea nivelului glicemiei la administrarea concomitentă a carvedilolului cu insulina sau antidiabetice.
Inhibitorii izoenzimei CYP2D6 (chinidină, fluoxetină, propafenonă), administraţi concomitent cu carvedilol, pot duce la creşterea concentraţiei enantiomerului R (+) al carvedilolului.
Administrarea concomitentă cu antiaritmice (în special din clasa I) şi cu blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem), poate provoca o hipotensiune severa şi insuficienţă cardiacă. Administrarea intravenoasă concomitentă a acestor preparate cu carvedilol este contraindicată.
Administrarea carvedilolului concomitent cu digoxina duce la creşterea concentraţiei acesteia, care va fi monitorizată. Administrarea concomitentă cu glicozide cardiace poate provoca bloc atrio-ventricular.
Administrarea carvedilolului cu anestezice potenţează efectul inotrop negativ şi hipotensiv.
Fenobarbitalul şi rifampicina accelerează metabolismul şi scad concentraţia plasmatică a carvedilolului.
Inhibitorii oxidării microsomale (cimetidina), diureticele şi inhibitorii enzimei de conversie cresc concentraţia şi efectul hipotensiv al carvedilolului.
Carvedilolul încetineşte metabolizarea ciclosporinei.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 6,25 mg, 12,5 mg şi 25 mg.
Câte 20 comprimate în blister, câte 1, 2 sau 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Iulie 2010.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!