DEXAMETAZONcomprimate

DEXAMETAZON<span>comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ
Dexametazon

DCI-ul substanţei active
Dexamethasonum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat conţine:
substanţa activă: dexametazonă 0,5 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Kollidon CL, povidonă VA 64, lactoză monohidrat, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

DESCRIEREA PREPARATULUI
Comprimate de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, de formă pătrată, suprafaţa superioară şi inferioară plată, muchii teşite, cu o linie de divizare pe una din feţe şi imprimarea „BP", suprafaţa laterală cu margini rotunjite.

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Glucocorticosteroid de uz sistemic, H02AB02.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Dexametazona manifestă efecte marcate antiinflamatoare, antialergice şi desensibilizante, la fel posedă acţiune antişoc, antitoxică şi imunosupresivă. Reţine nesemnificativ sodiul în organism. Aceste efecte sunt determinate de inhibiţia eliminării de către eozinofile a mediatorilor inflamaţiei, inducerea formării lipocortinelor şi reducerea numărului mastocitelor, care elaborează acid hialuronic; de reducerea permeabilităţii capilarelor; inhibiţia activităţii ciclooxigenazei (preponderent COX-2) şi sintezei prostaglandinelor; stabilizarea membranelor celulare (îndeosebi lipozomale). Acţiunea imunosupresivă este determinată de inhibiţia eliberării citokinelor (interleukinelor I, II, γ-interferonului) de către limfocite şi macrofagi. Acţiunea principală asupra metabolismului e determinată de catabolismul proteinelor, activarea gluconeogenezei în ficat şi reducerea utilizării glucozei de ţesuturile periferice; intensifică lipoliza şi mobilizarea acizilor graşi din depourile lipidice. Dexametazona reduce activitatea vitaminei D, scade viteza de absorbţie a calciului şi contribuie la accelerarea eliminării lui din organism. Dexametazona inhibă sinteza şi secreţia hormonului adrenocorticotrop şi secundar – sinteza glucocorticosteroizilor endogeni.
O particularitate deosebită a acţiunii preparatului este inhibiţia marcată a funcţiei hipofizei şi lipsa completă a activităţii mineralocorticoide.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea internă se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal. Concentraţia plasmatică maximă se înregistrează peste 1-2 ore. În sânge se fixează (60-70%) cu o proteină de traansport specială – transcortina. Uşor penetrează barierele histo-hematice, inclusiv BHE şi cea placentară.
Metabolismul se realizează pe cale hepatică (preponderent prin conjugare cu acidul glucuronic şi sulfuric) până la metaboliţi inactivi. Timpul de înjumătăţire din plasmă constituie 3-4,5 ore, din ţesuturi – 36-54 ore. Se elimină pe cale renală şi intestinală, trece în laptele matern.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Afecţiuni reumatoide. Colagenoze. Afecţiuni alergice: rinită alergică, astm bronşic. urticarie, reacţie anafilactică acută la remedii medicamentoase. Afecţiuni ale tractului respirator (fibroză pulmonară). Afecţiuni inflamatoare ale intestinelor (ileită/colită ulceroasă). Afecţiuni renale: sindrom nefrotic. Dermatoze acute severe: pemfigus vulgar, eritrodermie. Afecţiuni sanguine: anemie hemolitică imună, purpură trombocitopenică. Terapie de substituţie: insuficienţă adrenocorticotropă primară (boala Addison); insuficienţă adrenohipofizară (sindromul Sheehan); sindromul adrenogenital.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Dexametazona se administrează intern în timpul sau după masă.
La adulţi doza nictemerală obişnuită este de 2-3 mg, iar în cazuri severe – până la 4-6 mg. După atingerea efectului terapeutic doza se micşorează treptat şi se trece la doza de menţinere – 0,5-1 mg pe zi. Doza zilnică se administrează în 2-3 prize.
La copii dozele şi durata tratamentului sunt determinate doar de medic, în dependenţă de vârstă. La copii se indică de la 0,25 mg până la 2 mg pe zi, divizate în 3-4 prize.

REACŢII ADVERSE
Din partea sistemului endocrin: scăderea toleranţei la glucoză, diabet zaharat „steroid" sau manifestarea diabetului zaharat latent, sindromul Iţenco-Cushing (faţă de lună, obezitate de tip hipofizar, hirsutism, creşterea tensiunii arteriale, dismenoree, amenoree, miastenie, striuri), retard al dezvoltării sexuale la copii.
Din partea sistemului digestiv: greţuri, vomă, pancreatită, ulcer gastric sau duodenal „steroid", esofagită erozivă, hemoragii şi perforaţia tractului gastrointestinal, creşterea sau micşorarea poftei de mâncare, meteorism, sughiţ. În cazuri rar – creşterea activităţii transaminazelor hepatice şi a fosfatazei alcaline.
Din partea sistemului cardiovascular: aritmii, bradicardie (inclusiv până la stop cardiac); dezvoltarea (la pacienţii cu predispoziţie) sau intensificarea manifestărilor insuficienţei cardiace cronice, modificări pe ECG caracteristice pentru hipokaliemie, creşterea tensiunii arteriale, hipercoagulare, tromboze. La pacienţii cu infarct miocardic acut şi subacut – răspândirea focarului de necroză, încetinirea formării ţesutului cicatriceal, ceea ce poate conduce la ruperea muşchiului cardiac.
Din partea sistemului nervos: delir, dezorientare, euforie, halucinaţii, psihoză maniacal-depresivă, depresie, paranoia, creşterea tensiunii intracraniene, nervozitate sau nelinişte, insomnie, ameţeli, vertij, pseudotumoare a cerebelului, cefalee, convulsii.
Din partea organelor de simţ: orbire bruscă (la administrarea parenterală în regiunea capului, gâtului, meaturilor nazale, pielii capului – e posibilă depunerea cristalelor preparatului în vasele ochiului), cataractă subcapsulară posterioară, creşterea tensiunii intraoculare cu leziunea posibilă a nervului optic, predispunere la dezvoltarea infecţiilor oculare secundare bacteriene, fungice sau virale, modificări trofice ale corneei, exoftalm.
Tulburări metabolice: eliminarea sporită a calciului, hipocalciemie, creşterea masei corporale, echilibru azotat negativ (scindare proteică crescută), hipertranspiraţie. Retenţia lichidului şi sodiului (edeme periferice), hipernatriemie, sindrom hipokaliemic (hipokaliemie, aritmie, mialgie sau spasm muscular, oboseală şi surmenaj neobişnuit).
Din partea sistemului locomotor: retard de creştere şi a proceselor de osificare la copii (închiderea precoce a zonelor epifizare de creştere), osteoporoză (foarte rar – fracturi osoase patologice, necroza aseptică a capului humerusului şi femurului), rupturi ale tendoanelor musculare, miopatie „steroidă", scăderea masei musculare (atrofie).
Din partea tegumentelor şi mucoaselor: încetinirea cicatrizării plăgilor, peteşii, echimoze, subţierea pielii, hiper- sau hipopigmentare, acnee steroidă, striuri, predispunere la dezvoltarea piodermiei şi candidozei.
Reacţii alergice: generalizate (erupţii cutanate, prurit, şoc anafilactic), reacţii alergice locale.
Alte: dezvoltarea sau acutizarea infecţiilor (la apariţia acestei reacţii adverse contribuie administrarea concomitentă a imunodepresivelor şi vaccinarea), leucociturie, sindromul rebound.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la componentele preparatului; ulcer gastric şi duodenal; osteoporoză marcată, diabet zahrat, hipertensiune arterială, miopatie gravă, psihoze acute, insuficienţă renală acută, glaucom, perioada până şi după vaccinarea profilactică (îndeosebi antivirală), afecţiunile virale, micoză sistemică, tuberculoză activă, infecţii ale articulaţiilor şi ţesuturilor periarticulare moi; perioada de sarcină şi lactaţie.

SUPRADOZARE
La administrarea preparatului în doze mari şi timp îndelungat frecvent se dezvoltă reacţii adverse, descrise în compartimentul respectiv. Utilizarea îndelungată a glucocorticoizilor conduce la scăderea activităţii funcţionale a sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal, în legătură cu care sistarea preparatului e necesar să se petreacă treptat. Sistarea rapidă a remediului medicamentos poate fi cauza dezvoltării insuficienţei suprarenale acute. La apariţia simptomelor de supradozare preparatul se întrerupe temporar (cu excepţia cazurilor când preparatul este indicat după indicaţii vitale), se indică terapie simptomatică. După dispariţia simptomelor de supradozare se reia administrarea preparatului.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
În caz de diabet zaharat, tuberculoză, dizenterie bacteriană şi amibiană, hipertensiune arterială, tromboembolii, insuficienţă cardiacă şi renală, colită ulceroasă nespecifică, diverticulită, anastomoză intestinală recent formată dexametazona se va administra cu o precauţie deosebită şi numai cu condiţia că e posibil tratamentul concomitent adecvat al maladiei de bază.
La pacienţii cu psihoze în antecedente terapia cu glucocorticosteroizi se va efectua doar la indicaţii vitale.
În caz de sistare bruscă a preparatului, îndeosebi la utilizarea dozelor mari, apare sindromul rebound: anorexie, greţuri, inhibiţie, dureri musculo-scheletale generalizate, slăbiciune generală. După sistarea preparatului timp de câteva luni poate să se menţină insuficienţa corticosuprarenală relativă. Dacă în această perioadă apar situaţii de stres, se indică temporar glucocorticoizi, iar la necesitate – mineralocorticoizi.
Înaintea iniţierii terapiei cu glucocorticoizi e necesar de examinat pacientul şi de confirmat lipsa ulcerelor gastrointestinale. Pacienţilor cu predispoziţie e necesar de administrat cu scop profilactic remedii antacide.
Pe durata tratamentului pacienţii vor respecta o dietă bogată în potasiu, proteine, vitamine şi o cantitate redusă de lipide, glucide şi sodiu.
La prezenţa infecţiilor intercurente, stării septice sau a tuberculozei tratamentul cu dexametazonă se va asocia cu terapia antibacteriană.
Dacă tratamentul cu dexametazonă se va efectua timp de 8 săptămâni înainte sau 2 săptămâni după imunizarea activă (vaccinare), atunci în acest caz efectul imunizării va fi redus sau complet neutralizat.
Pacienţilor cu traume cranio-cerebrale severe şi dereglări ale circulaţiei cerebrale de tip ischemic glucocorticoizii se vor indica cu precauţie.
Copii. La copii pe durata tratamentului îndelungat se va supraveghea minuţios dinamica creşterii şi dezvoltării. La copii în perioada de creştere glucocorticoizii se vor administra doar conform indicaţiilor vitale şi sub supraveghere medicală riguroasă. Pentru evitarea dereglărilor de creştere la administrarea îndelungată la copiii cu vârsta sub 14 ani peste fiecare 3 zile se va întrerupe terapia pe 4 zile.
La copiii, care în timpul tratamentului se află în contact cu copii cu rujeolă, varicelă, se indică imunoglobuline specifice.
Deoarece conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză, nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Sarcina şi lactaţia
Dexametazona se administrează în perioada de sarcină (îndeosebi în trimestrul I) doar în cazul, când beneficiul acţiunii pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt. La administrarea prelungită în perioada de sarcină nu se exclude posibilitatea dereglării proceselor de dezvoltarea a fătului. La utilizarea în ultimele luni de sarcină există pericolul dezvoltării atrofiei corticosuprarenalelor la făt, ceea ce ulterior poate determina necesitatea efectuării terapiei de substituţie la nou-născut.
În perioada administrării dexametazonei alăptarea la sân va fi sistată.
Capacitatea de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor
Dexametazona poate provoca ameţeli şi cefalee, astfel e necesară prudenţă în timpul conducerii autovehiculelor şi manevrării utilajelor.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
La administrarea concomitentă cu glicozidele cardiace are loc intensificarea acţiunii glicozidelor; cu diureticele – se determină intensificarea eliminării potasiului; cu remediile antidiabetice – scăderea activităţii hipoglicemiante. Dexametazona poate modifica acţiunea anticoagulantelor cumarinice (warfarină, dicumarină etc.), de aceea la utilizarea acestei asocieri se va verifica mai frecvent timpul protrombinic. La administrarea cu rifampicina, fenitoina, barbiturice are loc scăderea activităţii dexametazonei; cu contraceptivelor orale – e posibilă potenţarea acţiunii preparatului; cu remediile antiinflamatoare nesteroidiene – creşterea riscului leziunilor eroziv-ulceroase gastrice şi a hemoragiilor gastrointestinale; cu praziquantelul – e posibilă reducerea concentraţiei lui plasmatice. Imunodepresivele şi citostaticele potenţează acţiunea preparatului.
La administrarea concomitentă cu vaccinurile antivirale cu germeni vii şi efectuarea altor tipuri de imunizare creşte riscul activării virusurilor şi dezvoltării infecţiei.
Intensifică metabolismul isoniazidei, mexiletinei.
Creşte riscul dezvoltării acţiunii hepatotoxice a paracetamolului.
Creşte (la terapia îndelungată) conţinutul de acid folic.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 0,5 mg.
Câte 20 comprimate în blister; câte 1, 2 sau 3 blistere în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°С.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se indica după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Martie 2010.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!