FLUCONAZOL-BPcapsule

FLUCONAZOL-BP<span>capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ
Fluconazol-BP
 

DCI-ul substanţei active
Fluconazolum
 

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 capsulă conţine:
substanţa activă: fluconazol 100 mg, 150 mg sau 200 mg;
substanţe auxiliare: siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, celuloză microcristalină.

DESCRIEREA PREPARATULUI
Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu suprafaţa netedă şi lucidă-opac, numărul capsulei 1.
Culoarea capsulei: corpul – alb şi capacul albastru-deschis, corpul – albastru-deschis şi capacul – albastru-deschis, corpul – albastru şi capacul – albastru-deschis.
Conţinutul capsulei: pulbere de culoare albă sau aproape albă, practic fără miros.
 

FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
 

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antimicotic sistemic. J02A C01.
 

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţile farmacodinamice
Fluconazolul este un antimicotic triazolic. Blochează un şir de enzime P450-dependente şi selectiv inhibă sinteza sterolilor membranari ai celulelor fungice. Este eficace în infecţii cu Candida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Microsporum spp., Trychophyton spp.
Proprietăţile farmacocinetice
După administrarea orală fluconazolul este bine absorbit, biodisponibilitatea de circa 90%. Absorbţia din TGI nu este influenţată de prezenţa alimentelor. Cmax plasmatică se realizează peste 1-2 ore. T1/2 este de aproximativ 30 ore. Concentraţia plasmatică a substanţei active este direct proporţională cu doza administrată. Nivelurile plasmatice stabile de fluconazol se realizează după 4-5 zile de tratament (la administrarea o dată pe zi). Administrarea unei doze de atac în prima zi, dublă faţă de doza zilnică recomandată, permite obţinerea unui nivel plasmatic echivalent cu 90% a concentraţiei plasmatice constante din ziua a 2-a de tratament. Se leagă cu proteinele plasmatice în raport de 11-12%. Fluconazolul difuzează bine în toate lichidele biologice ale organismului. În stratul cornos al epidermei, dermă şi secretul glandelor sudoripare preparatul realizează concentraţii superioare celor plasmatice. Concentraţia fluconazolului eliminată cu laptele matern este egală cu cea plasmatică. Fluconazolul se elimină preponderent pe cale renală (80% în formă nemodificată).
 

INDICAŢII TERAPEUTICE
 Criptococoze, inclusiv meningita criptococică şi alte infecţii criptococice cu diversă localizare (inclusiv pulmonară, cutanată) atât la pacienţii cu imunitatea intactă, cât şi la cei imunocompromişi (inclusiv şi pacienţii cu SIDA, transplant de organe). Fluconazolul poate fi folosit pentru profilaxia recidivelor criptococice la bolnavii de SIDA.
 Candidoze sistemice, incluzând candidemia, candidozele diseminate şi alte forme de infecţii candidozice invazive: infecţii ale peritoneului, endocardului, oftalmice, pulmonare şi ale tractului urinar. Tratamentul poate fi efectuat la pacienţii cu tumori maligne, bolnavii din secţiile de terapie intensivă, pacienţii trataţi cu citostatice sau imunosupresive; precum şi la prezenţa altor factori predispozanţi pentru candidoze.
 Candidoze ale mucoaselor: orofaringiană (inclusiv candidoza orală atrofică cronică la pacienţii cu proteze dentare), esofagiană, bronhopulmonară neinvazivă, candiduria, candidoze cutaneo-mucoase; tratamentul poate fi efectuat la bolnavii fără sau cu patologie imună. Profilaxia candidozelor recidivante orofaringiene la bolnavii cu SIDA.
 Candidoze genitale: Candidoza vaginala acută sau recurentă; profilaxia recidivelor candidozei vaginale recurente (3 recidive pe an şi mai mult), balanita candidozică.
 Dermatomicoze, incluzând tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (onicomicoze) şi candidoza cutanate.
 Micoze endemice profunde, incluzând coccidiomicoze, paracoccidiomicoze, sporotrichoze şi histoplasmoze la pacienţi cu imunitatea intactă.
 Profilaxia infecţiilor fungice la pacienţi cu neoplazii care sunt predispuşi la asemenea infecţii ca rezultat al terapiei citostatice sau radioterapiei.
 

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Doza zilnică a fluconazolului depinde de caracterul şi gravitatea infecţiei micotice. De regulă, în candidozele vaginale administrarea unică a preparatului este eficientă. În cazul infecţiilor, ce necesită administrarea repetată a preparatului antimicotic, tratamentul trebuie continuat până la dispariţia simptomelor clinice sau de laborator ce denotă infecţia micotică. Pacienţii cu SIDA, meningită criptococică sau candidoză orofaringiană recurentă necesită efectuarea tratamentului cu doze de întreţinere timp îndelungat.
Adulţi. Criptococoze: în prima zi câte 400 mg, apoi câte 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului depinde de eficacitatea clinică şi micologică. În meningita criptococică tratamentul durează cel puţin 6-8 săptămâni. Pentru profilaxia recidivei meningitei la pacienţii cu SIDA, după finisarea curei complete de tratament, se indică o doză de întreţinere de 200 mg/zi timp îndelungat.
Candidemii, candidoză diseminată şi alte infecţii candidozice invazive: în prima zi câte 400 mg, apoi câte 200 mg o dată pe zi. Durata tratamentului depinde de eficacitatea clinică.
Candidoze orofaringiene: câte 50-100 mg/zi timp de 7-14 zile. La bolnavii cu patologie imună tratamentul poate fi prelungit pentru o perioadă mai îndelungată de timp. Cu scop profilactic a recidivelor candidozelor orofaringiene la bolnavii de SIDA, după finisarea completă a tratamentului primar, fluconazolul poate fi indicat câte 150 mg o dată pe săptămână.
Candidoza orală atrofică cauzată de protezele dentare: doza de 50 mg o dată pe zi timp de 14 zile administrată în asociere cu antiseptice locale pentru prelucrarea protezelor.
Candidoze ale mucoaselor (exceptând pe cele genitale): câte 50 mg până la 100 mg zilnic, timp de 14-30 zile.
Candidoze genitale: câte 150 mg fluconazol ca doză unică. Pentru a reduce incidenţa candidozei vaginale recurente, se poate administra o doza de 150 mg o dată pe lună. Durata tratamentului se stabileşte individual, dar constituie, în general, între 4 şi 12 luni.
Balanită, cauzată de Candida: 150 mg în administrare unică.
Pentru profilaxia candidozelor la bolnavii cu imunitatea scăzută se recomandă de la 50 mg până la 400 mg fluconazol o dată pe zi, în dependenţă de riscul pacientului de a dezvolta infecţii fungice.
Dermatomicoze: câte 150 mg (ex. tinea unguium) o dată pe săptămână sau 50 mg (ex. tinea versicolor) o dată pe zi. Durata tratamentului este în mod normal de 2 până la 4 săptămâni, dar tinea pedis poate necesita tratament pana la 6 săptămâni. Tratamentul tinea unguium se va continua până la înlocuirea unghiei infectate (creşterea unghiei neinfectate). Recreşterea unghiilor de la mâini şi picioare necesită 3-6 luni şi respectiv 6-12 luni.
Micoze endemice profunde: câte 200-400 mg zilnic timp de până la 2 ani. Durata tratamentului se stabileşte individual, dar în general este de 11-24 luni în coccidiomicoze, 2-17 luni în paracoccidiomicoze, 1-16 luni în sporotrichoze şi 3-17 luni în histoplasmoze.
Vârstnici. Dacă funcţia renală este intactă, preparatul se va indica în doze obişnuite.
Copii. Doza şi durata tratamentului se stabileşte individual în dependenţă de răspunsul clinic şi micologic. Fluconazolul se administrează o dată în zi.
Candidozele mucoaselor: câte 3 mg/kg corp zilnic. În prima zi se poate administra o doză de atac de 6 mg/kg corp pentru a obţine mai rapid niveluri serice stabile.
Candidozele sistemice şi criptococoze: câte 6-12 mg/kg corp zilnic, în funcţie de gravitatea infecţiei. La copii cu funcţia renală afectată doza zilnică se va reduce în conformitate cu recomandările de la adulţi.
Profilaxia micozelor la copii cu imunodeficienţe, la care riscul dezvoltării infecţiei este determinată de neutropenie drept consecinţă a chimioterapiei citotoxice şi radioterapiei – 3- 12 mg/ kg/ zi în dependenţă de durata şi gravitatea neutropeniei induse.
Pacienţii cu insuficienţă renală: La o administrare unică a preparatului nu este necesară modificarea dozei. La administrarea repetată a preparatului este recomandată iniţial administrarea unei doze de atac de la 50 până la 400 mg, ulterior doza zilnică (în dependenţă de indicaţii) se determină conform următoarei scheme:
CC  50 ml/min: doza administrată nu necesită ajustare;
CC = 11-50 ml/min: doza uzuală o dată la 48 ore sau ½ din doza uzuală o dată la 24 ore.
Pacienţii aflaţi la hemodializă – o doză uzuală după fiecare şedinţă de dializă.
 

REACŢII ADVERSE
Din partea tractului gastrointestinal: greaţă, vomă, dureri abdominale, diaree, meteorism; rareori – dereglarea funcţiei hepatice (hiperbilirubinemie, creşterea activităţii AlAT, AsAT, fosfatazei alcaline).
Din partea sistemului nervos: cefalee, vertij, rareori – convulsii.
Din partea organelor hematopoetice: leucopenie, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză.
Reacţii alergice: prurit, erupţii cutanate, reacţii anafilactoide, rareori – edem angioneurotic, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindromul Lyell).
Altele: modificarea percepţiei gustative, alopecie, hipercolesterinemie, hipertrigliceridemie, hipokaliemie.
 

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la preparat, afecţiunile hepatice şi renale, sarcina şi lactaţia, administrarea concomitentă a cizapridei, terfenadinei, astemizolului.
 

SUPRADOZAJ
Simptome: greaţă, vomă, diaree, în cazuri grave - convulsii.
Tratament: lavaj gastric, diureză forţată, hemodializă (o şedinţă de hemodializă de 3 ore scade nivelul plasmatic al preparatului cu aproximativ 50%), terapie simptomatică.
 

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Tratamentul poate fi instituit înainte de a afla rezultatul examenului bacteriologic sau altor analize de laborator; dar de ajustat corespunzător imediat după aflarea rezultatelor.
Acţiunea hepatotoxică a fluconazolului este reversibilă; simptomele dispar după întreruperea terapiei. La apariţia simptomelor clinice de afectare hepatică cauzate de fluconazol, preparatul trebuie suspendat. Pacienţii la care vor apărea valori anormale ale testelor hepatice in timpul tratamentului cu fluconazol, vor fi monitorizaţi pentru a observa eventuala apariţie a unei afecţiuni hepatice mai severe.
Pacienţii cu SIDA sunt mai frecvent predispuşi de a dezvolta reacţii cutanate severe la diverse medicamente. Dacă apar erupţii cutanate cauzate de administrarea fluconazolului la pacienţi trataţi de o infecţie fungică superficială, tratamentul cu fluconazol trebuie întrerupt.
Se va ţine cont de faptul că la administrarea preparatului au fost constatate reacţii anafilactoide.
La administrarea concomitentă a fluconazolului şi antidiabeticelor orale (clorpropamidă, glibenclamidă, glipizid, tolbutamid) la bolnavii cu diabet zaharat trebuie efectuat controlul nivelului glucozei în sînge (este posibilă dezvoltarea hipoglicemiei).
Se recomandă de efectuat controlul concentraţiei ciclosporinei în sînge la administrarea concomitentă cu fluconazol.
Bolnavilor, cărora concomitent cu fluconazolul primesc doze crescute de teofilină sau care pot dezvolta o intoxicaţie cu teofilină, trebuie să se afle sub supraveghere pentru prevenirea apariţiei simptomelor de supradozare cu teofilină.
Administrarea în timpul sarcinii şi perioada de alăptare
Nu se recomandă administrarea preparatului în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor de infecţii fungice severe şi cu pericol pentru viaţă, când beneficiul terapeutic scontat pentru mamă prevalează riscul potenţial pentru făt.
Fluconazolul se elimină în laptele matern în concentraţii similare celor plasmatice, ca urmare, nu se recomandă administrarea preparatului în perioada de alăptare.
Efecte asupra capacităţii de a conduce autovehiculul sau de a manevra utilaje
Preparatul nu influenţează capacitatea de conducere a vehiculelor sau manevrare a utilajului.
 

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Sunt posibile următoarele influenţe în cazul administrării concomitente cu:
- anticoagulante, de ex., warfarina (mărirea timpului de protrombină);
- preparate hipoglicemiante, derivaţii sulfonilureei (prelungirea T1/2 a acestora crescând riscul de dezvoltare a hipoglicemiei);
- fenitoina (creşterea nivelului plasmatic al acestuia);
- terfenadina, cizaprida (aritmii grave, inclusiv tahicardie ventriculară paroxismală – torsades de points);
- rifampicina (se remarcă eliminarea mai intensă a fluconazolului din plasma (cu 20%), ceea ce necesită mărirea dozei fluconazolului);
- ciclosporina A, zidovudina, teofilina, rifabutina (posibilă creşterea concentraţiei plasmatice a acestora, de aceea se cere ajustarea dozelor acestora).
Antacidele şi cimetidina nu influenţează absorbţia fluconazolului.
 

PREZENTARE, AMBALAJ
Capsule 100, 150 mg şi 200 mg. Câte 10 capsule în blister, câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
 

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
 

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.
 

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
 

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Iunie 2010.
 

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova
 

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!