FLUTAMIDcomprimate

FLUTAMID<span>comprimate

Denumirea comercială
Flutamid

DCI-ul substanţei active
Flutamidum

Compoziţia preparatului
1 comprimat conţine:
substanţa activă: flutamidă – 250 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Kollidon CL, povidonă VA 64, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

Descrierea preparatului
Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare de la albă cu nuanţă gălbuie până la galben-pal, cu aspect uniform, structura compactă şi omogenă, cu imprimarea „BP" pe una din feţe şi „250" pe cealaltă parte.

Forma farmaceutică
Comprimate.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antineoplazic, antiandrogen. L02B B01.

Proprietăţi farmacologice
Proprietăţile farmacodinamice
Flutamida este un derivat nesteroid de acetanilidă, care posedă efect antiandrogenic. Îşi exercită acţiunea antiandrogenică prin inhibarea captării de androgeni şi/sau prin inhibarea legării androgenilor la nivelul receptorilor nucleari în ţesuturile ţintă, fie prin ambele mecanisme.
Majoritatea cazurilor de carcinom prostatic avansat sunt cunoscute ca fiind sensibile la androgeni şi răspund la tratamentul cu flutamidă.
Când flutamida este administrată în asociere cu castrarea chirurgicală sau medicală, este obţinută supresia activităţii androgenice atât de la nivel testicular cât şi la nivel suprarenal.
Proprietăţile farmacocinetice
După administrare pe cale orală flutamida este rapid absorbită şi extensiv metabolizată. Au fost identificaţi cel puţin 6 metaboliţi ai flutamidei, detectabili în plasmă la aproximativ 8 ore după administrare.
Principalul metabolit activ biologic al flutamidei este alfa-hidroxi-flutamida, care atinge aproximativ 23% din titrul plasmatic în prima oră după administrare.
Flutamida şi hidroxiflutamida se leagă în proporţie mare (aproximativ 94% - 96%) de proteinele plasmatice.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 6 ore (la vârstnici – 8 ore). Aproximativ 45% din doza administrată este excretată pe cale urinară şi 2% în fecale, în timpul primelor două zile de tratament.

Indicaţii terapeutice
Tratamentul carcinomului de prostată în stadiu avansat, în care este indicată supresia efectelor testosteronului.
Ca tratament iniţial, în asociere cu un agonist LHRH sau ca tratament adjuvant la pacienţii cărora li se administrează deja tratament cu agonist LHRH.
La pacienţii castraţi chirurgical.

Doze şi mod de administrare
Adulţi
Doza recomandată este un comprimat (250 mg) de 3 ori pe zi, administrat oral la intervale de 8 ore, în timpul meselor.
Atunci când este utilizată în asociere cu agonişti LHRH se recomandă ca iniţierea tratamentului cu flutamidă să se facă cu cel puţin trei zile înaintea terapiei cu agonişti.
Doza recomandată pentru adulţi, inclusiv vârstnici, constituie 250 mg de 3 ori pe zi, după mese. Comprimatele se vor înghiţi întregi, fără a fi mestecate, cu o cantitate suficientă de apă.
Atunci când este utilizată în asociere cu agonişti LHRH se recomandă ca iniţierea tratamentului cu flutamidă să se facă cu cel puţin trei zile înaintea terapiei cu agonişti.
Datorită potenţialului hepatotoxic, administrarea pe termen lung a flutamidei la pacienţii cu insuficienţă hepatică, se va face numai după o evaluare a raportului beneficiu/risc.

Reacţii adverse
Criteriile de determinare a frecvenţei reacţiilor adverse: „foarte frecvente" - >10%, „frecvente" – >1% - 0,01% - Monoterapie
Cele mai frecvente reacţii adverse raportate în timpul tratamentului cu flutamidă au fost: ginecomastia şi/sau sensibilitatea mamară. Aceste reacţii sunt dozo-dependente.
Infecţii şi infestări: rar – herpes Zoster.
Din partea sistemului limfatic şi hematopoietic: frecvent – anemie, leucopenie, trombocitopenie, methemoglobinemie.
Din partea metabolismului: frecvent – creşterea poftei de mâncare.
Tulburări psihice: rar – depresie, anxietate, confuzie, anorexie.
Din partea sistemului nervos: frecvent - somnolenţă, insomnie; rar – cefalee, vertij.
Din partea organelor de vedere: rar – vedere înceţoşată.
Din partea sistemului cardiovascular: rar – tulburări cardiovasculare, bufeuri, echimoze, edem limfatic.
Din partea tractului gastrointestinal: foarte frecvent – greaţă, vomă, diaree; frecvent - stomatită, constipaţie, dispepsie, dureri abdominale, pirozis.
Din partea sistemului hepato-biliar: frecvent – hepatită, icter, creşterea testelor funcţionale hepatice. În general tulburările hepatice sunt reversibile şi dispar după sistarea flutamidei. Rar – hepatită toxică, necroza hepatică şi encefalopatia hepatică. Foarte rar, inclusiv cazuri unice - afectarea hepatică severă finalizată cu deces.
Din partea pielii şi ţesutului subcutanat: rar – erupţii cutanate, prurit, alopecie, sindromul lupus-like.
Din partea sistemului locomotor: rar – crampe musculare.
Din partea tractului urinar: rar – creşterea concentraţiei plasmatice a ureei şi creatininei, colorarea în verde a urinei.
Din partea sistemului reproductiv şi a glandelor mamare: foarte frecvent – ginecomastia, sensibilitatea glandelor mamare; ocazional – galactoree; rar – reducerea producerii de spermă, scăderea libidoului.
Generale: fatigabilitate, dureri toracice, slăbiciune, retenţie de lichid, edem, sete, indispoziţie.
Tratament combinat
Cele mai frecvente reacţii adverse raportate în timpul tratamentului cu flutamidă în asociere cu agonişti LHRH sunt: bufeuri, scăderea libidoului, impotenţă, diaree, greaţă, vomă.
Din partea sistemului limfatic şi hematopoietic: frecvent – anemie, leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie macrocitară, methemoglobinemie, tromboembolie.
Tulburări psihice: rar – depresie, anxietate, confuzie, nervozitate, anorexie.
Din partea sistemului nervos: frecvent - somnolenţă, insomnie; rar – simptome neuromusculare.
Din partea sistemului cardiovascular: frecvent – bufeuri, rar – hipertensiune arterială.
Din partea sistemului respirator: dispnee.
Din partea tractului gastrointestinal: foarte frecvent – greaţă, vomă, diaree; frecvent – acuze gastrointestinale nespecifice.
Din partea sistemului hepato-biliar: frecvent – hepatită, icter, creşterea testelor funcţionale hepatice. În general tulburările hepatice sunt reversibile şi dispar după sistarea flutamidei. Rar – hepatită toxică, necroza hepatică şi encefalopatia hepatică. Foarte rar, inclusiv cazuri unice – afectarea hepatică severă finalizată cu deces.
Din partea pielii şi ţesutului subcutanat: rar – erupţii cutanate, reacţii de fotosensibilitate (eritem localizat, ulceraţii, necroliza epidermică).
Din partea tractului urinar: rar – simptome urogenitale.
Din partea sistemului reproductiv şi a glandelor mamare: foarte frecvent – impotenţa, scăderea libidoului; rar, inclusiv cazuri unice – ginecomastie.
Generale: rar – edem.
Din partea indicilor de laborator: rar – creşterea concentraţiei plasmatice a ureei şi creatininei.

Contraindicaţii
Hipersensibilitatea la flutamidă sau la orice component al preparatului.
Copii.

Supradozaj
Cazuri de supradozaj nu au fost înregistrate.
În caz de supradozaj poate să se dezvolte methemoglobinemia.
Tratament: terapie simptomatică. Flutamida nu se elimină prin dializă.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Datorită potenţialului hepatotoxic al flutamidei, înaintea iniţierii tratamentului şi în timpul desfăşurării acestuia este necesară monitorizarea periodică a funcţiei hepatice.
Tratamentul cu flutamidă nu este recomandat la pacienţii cu valori serice al transaminazelor hepatice de 2-3 ori mai mari decât valoarea normală. Dozarea enzimelor hepatice trebuie făcută lunar, în primele 4 luni de tratament şi periodic după aceea, precum şi în cazul apariţiei simptomelor sau semnelor de disfuncţie hepatică (icter, prurit, urină închisă la culoare, durere la nivelul hipocondrului drept, astenie, anorexie, greaţă sau vărsături repetate, simptome similare gripei). Dacă testele de laborator evidenţiază creşterea valorilor serice al transaminazelor hepatice > 3 ori decât valoarea normală sau apare icterul, în absenţa biopsiei care să confirme prezenţa metastazelor hepatice, se impune întreruperea tratamentului sau reducerea dozelor. Efectele asupra funcţiei hepatice în general sunt reversibile şi dispar după întreruperea tratamentului cu flutamidă.
Pacienţii cu afectarea funcţiei renale vor fi monitorizaţi pe parcursul tratamentului cu flutamidă.
Administrarea flutamidei la pacienţii care nu au beneficiat de castrare medicală sau chirurgicală poate determina creşterea valorilor plasmatice de testosteron şi estradiol şi, în consecinţă, retenţie hidrică. De aceea, flutamidă trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cu boli cardiace.
Flutamida se administrează numai la bărbaţi.
Preparatul conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Efecte asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi manevrare a utilajelor
Este necesară precauţie la conducerea autovehiculelor şi manevrarea utilajelor, din cauza că poate să se dezvolte fatigabilitate, vertij şi vedere înceţoşată.

Interacţiuni cu alte medicamente
Asocierea flutamidei cu warfarina conduce la creşterea timpului protrombinic, este necesară monitorizarea timpului de protrombină.

Prezentare, ambalaj
Comprimate 250 mg.
Câte 10 comprimate în blister; câte 1, 2 sau 3 blistere în cutie de carton.

Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°С.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

Termen de valabilitate
3 ani.
A nu se indica după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.

Statutul legal
Cu prescripţie medicală.

Data ultimei verificări a textului
Martie 2010.

Denumirea şi adresa producătorului
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!