LOMUSTINcapsule

LOMUSTIN<span>capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ
Lomustin

DCI-ul substanţei active
Lomustinum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 capsulă conţine:
substanţa activă: lomustin 40 mg;
substanţe auxiliare: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu.

DESCRIEREA PREPARATULUI
Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu suprafaţa netedă şi lucidă-opac, numărul capsulei 1. Culoarea capsulei: corpul – alb şi capacul albastru-deschis, corpul – albastru-deschis şi capacul – albastru-deschis, corpul – albastru şi capacul – albastru-deschis.
Conţinutul capsulei: pulbere de culoare galbenă.

FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antineoplazice. Nitrozouree. L01A D02.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Remediu antineoplazic cu acţiune alchilantă din grupul nitrozoureei. Mecanismul de acţiune se datorează inhibiţiei proceselor de sinteză ale acidului nucleic şi deteriorarea renovării dublului lanţ ADN.
Proprietăţi farmacocinetice
Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Concentraţia plasmatică maximă constituie 0,5-2 ng/ml şi se realizează timp de 3 ore după administrarea dozei de 30-100 mg/m2. Timpul de înjumătăţire constituie circa 72 ore. Trece bariera hematoencefalică. Circa 15-30% de preparat se înregistrează în lichidul cefalorahidian.
Lomustin rapid se metabolizează şi metaboliţii se excretă preponderent prin rinichi. În urină nu se înregistrează sub formă activă.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Lomustin se administrează sub formă de mono- sau polichimioterapie în tratamentul:
- tumorilor maligne cerebrale, primare sau secundare;
- tumori pulmonare (în special carcinom bronhopulmonar nediferenţiat);
- boala Hodgkin (rezistentă la chimioterapie convenţională);
- melanom malign metastatic.
Lomustin de asemenea se administrează în tratamentul de linia a doua în terapia limfoamelor maligne non-hodgkiniene, mielomatozei, tumorilor maligne gastrointestinale, carcinomului renal, testicular, ovarian, uterin şi mamar.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Lomusin se administrează intern. Dozele recomandate pentru pacienţii cu funcţia medulară intactă în monoterapie constituie 120-130 mg/m2 într-o singură doză (sau trei zile a câte 40 mg/m2/zi) la interval de 6-8 săptămâni.
Dozele se reduc în caz de :
- administrarea lomustinului în combinare cu alte preparate mielosupresoare;
- în caz de leucopenie sub 3000/mm3 sau trombocitopenie sub 75000/ mm3.
Mielosupresia după administrarea lomustinului se menţine timp îndelungat şi numărul leucocitelor şi trombocitelor revin la normal în circa 6 sau mai multe săptămâni. O noua cură de tratament se administrează numai după normalizarea funcţiei sanguine (trombocite > 100 000/mm3, leucocite > 4 000/mm3).
Administrarea la copii
Administrarea lomustinului la copii cu tumori maligne cerebrale este limitată şi se efectuează în centrele specializate şi doar în cazuri excepţionale. Dozele la copii sunt similare ca şi la adulţi, se bazează pe suprafaţa corpului (120-130 mg/m2 într-o singură doză la interval de 6-8 săptămâni).

Reacţii adverse
Din partea sistemului hematopoetic:
Cel mai frecvent şi sever efect toxic este mielotoxicitatea. Trombocitopenia se produce la aproximativ 4 săptămâni după administrare şi persistă pentru 1-2 saptamâni; la un nivel de circa 80000-100 000/mm3.
Leucopenia se produce la aproximativ 6 săptămâni după administrare şi persistă pentru 1-2 săptămâni nivele sunt la circa 4 000-5000/mm3.
După administrarea dozelor repetate Lomustin medac poate produce mielodepresie cumulativă manifestată printr-un nivel scăzut de leucocite şi trombocite.
Din partea tractului gastrointestinal: la 4-6 ore după administrarea unei doze de lomustin, oral, se produc greţuri şi vărsături, care persistă de obicei mai putin de 24-48 de ore, urmată de anorexie timp de 2-3 zile. Efectele adverse sunt mai atenuate în caz dacă doza este divizată în trei prize administrate în trei zile la interval de 6 săptămâni. Administrarea de antiemetice înainte de administrarea lomustinului este eficientă în diminuarea şi, uneori, în prevenirea acestor efecte adverse. Frecvent au fost înregistrate tulburări din partea ficatului, care în majoritatea cazurilor au fost uşoare. În cazuri rare a fost înregistrată colestază. Ocazional a fost înregistrată creşterea tranzitorie a transaminazelor hepatice, fosfatazei alcaline şi nivelelor bilirubinei serice.
Foarte rar au fost înregistrate stomatita şi diareea.
Din partea sistemului nervos: simptome neurologice uşoare, aşa ca: ocazional - apatie, dezorientare, confuzie, disartrie la administrarea terapie combinate cu alte remedii antineoplazice sau radioterapie.
Din partea sistemului respirator: rar – pneumonie interstiţială sau fibroză pulmonar.
Din partea sistemului renal: insuficienţă renală a fost raportată într-un singur caz după un tratament prelungit cu lomustin în doze totale cumulative înalte. Se recomandă de a nu depăşi doza lomustinului totală cumulativă maximă de 1000 mg/m2.
Alte reacţii adverse: rar – alopecie. A fost înregistrat un singur caz de pierderea ireversibilă a vederii după tratamentul combinat a lomustin-ului cu radioterapie.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la preparatele din grupul nitozoureei. Mielosupresie severă. Insuficienţă renală. Boala celiacă sau alergie la graminee.
Perioada de sarcină şi alăptare.

SUPRADOZAJ
Simptomele includ mielotoxicitate, hemotoxicitate, greaţă, vomă.
Tratament: lavaj gastric. Antidot specific nu se cunoaşte. Terapie simptomatică şi suportivă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Administrarea preparatului este posibilă numai sub supravegherea medicului, cu experienţă în tratamentul cancerului. Până la începutul şi în timpul tratamentului (cu preferinţă săptămânal) este necesară determinarea nivelului hemoglobinei, numărului leucocitelor şi trombocitelor. Este necesară monitorizarea periodică a funcţiei hepatice şi renale.
Sarcina şi perioada de alăptare
Este contraindicată administrarea preparatului în perioada de sarcină şi alăptare.
Efecte asupra capacităţii de a conduce autovehicule şi a manevra utilaje
Preparatul poate influenţa negativ asupra capacităţii de a conduce autovehicule şi a manevra utilaje din cauza greţurilor şi vomei.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
La administrarea concomitentă a lomustinului cu teofilina sau cu cimetidina se potenţează mielotoxicitatea. Se înregistrează rezistenţă încrucişată cu alte preparate din grupul nitrozoureei, deşi cu agenţii alchilanţi nu se înregistrează rezistenţă încrucişată.
Tratamentul cu fenobarbital efectuat anterior poate reduce efectul lomustinului datorită accelerării eliminării cauzate de inducţia enzimelor microzomale hepatice.

PREZENTARE, AMBALAJ
Capsule 40 mg. Câte 10 sau 20 capsule în blister; câte 3, 6 sau 10 blistere, plasate împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Aprilie 2010.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!