LOSARTAN-BPcomprimate

LOSARTAN-BP<span>comprimate

Denumirea comercială
Losartan-BP

DCI-ul substanţei active
Losartanum

Compoziţia preparatului
1 comprimat conţine:
substanţa activă: losartan de potasiu 50 mg sau 100 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Kollidon CL, povidonă VA 64, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

Descrierea preparatului
Comprimate rotunde de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, biconvexe, cu aspect uniform, structura compactă şi omogenă, cu imprimarea „BP" pe una din suprafeţe şi „50" sau „100" pe cealaltă, corespunzător pentru dozele 50 şi 100 mg.

Forma farmaceutică
Comprimate.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antagonişti ai angiotensinei II. C09C A01

Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Losartan este un antagonist competitiv specific al receptorilor angiotensinei II (de tip AT1). Angiotensina II se leagă de receptorul AT1, prezent în multe dintre ţesuturi (de ex. muşchii netezi vasculari, suprarenale, rinichi şi cord) şi induce anumite reacţii biologice importante, inclusiv vasoconstricţie şi eliberarea de aldosteron. Angiotensina II stimulează de asemenea proliferarea celulelor musculaturii netede.
Losartan se leagă specific de receptorul AT1 şi nu se leagă de alţi receptori hormonali sau canale de ioni, lucru important în ceea ce priveşte reglarea cardiovasculară. În plus, losartanul nu inhibă ECA (kininaza II), o enzimă responsabilă pentru descompunerea bradikininei, astfel losartan nu provoacă aşa efecte, care nu sunt determinate nemijlocit de blocarea receptorului AT1 (de exemplu tendinţa la apariţia edemelor).
Losartan reduce rezistenţa vasculară periferică, scade postsarcina, micşorează valorile tensiunii arteriale sistemice, reduce tensiunea în circuitul mic.
Preîntâmpină dezvoltarea hipertrofiei miocardului, creşte toleranţa la efort fizic la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică.
Manifestă efect natriuuretic şi diuretic, mai exprimate la respectarea unei diete hiposaline.

Proprietăţi farmacocinetice
După administrare perorală preparatul se absoarbe rapid din TGI. Biodisponibilitatea constituie circa 33%. Se metabolizează în ficat cu formarea metabolitului activ (acidul carboxilic), ce posedă o activitate superioară losartanului. Concentraţia plasmatică maximă a losartanului se atinge peste 1 oră după administrare, iar a metabolitului său activ – peste 3-4 ore. Perioada de înjumătăţire a lozartanului constituie 1,5-2,5 ore, iar a metabolitului său – 3-9 ore. Conjugarea cu proteinele plasmatice a losartanului constituie circa 92%, a metabolitului său depăşeşte 98%. Ambele substanţe se elimină pe cale urinară – circa 35% şi cu masele fecale - circa 60%.

Indicaţii terapeutice
- Hipertensiune arterială.
- Reducerea riscului de accidente cerebrovasculare la pacienţii hipertensivi cu hipertrofie ventriculară stângă.
- Insuficienţa cardiacă cronică (în cadrul tratamentului complex, în caz de intoleranţă sau ineficacitate a terapiei cu inhibitorii enzimei de conversie).
- Tratamentul complicaţiilor renale la pacienţii cu diabet de tip II, proteinurie şi hipertensiune arterială.

Doze şi mod de administrare
Preparatul se administrează intern, fără legătură cu orarul meselor, o dată pe zi.
Hipertensiunea arterială: doza zilnică medie constituie 50 mg. Efectul antihipertensiv maxim este atins după 3-6 săptămâni de la iniţierea tratamentului. La unii pacienţi, pentru obţinerea efectului optim, poate fi necesară creşterea dozei până la 100 mg pe zi, administrată într-o priză.
Doza zilnică maximă recomandată este de 100 mg.
La pacienţii care administrează doze mari de diuretice doza iniţială recomandată constituie 25 mg.
Insuficienţa cardiacă cronică: doza iniţială recomandată constituie 12,5 mg o dată pe zi.
În general doza trebuie să fie titrată la intervale săptămânale (exemplu 12,5 mg/zi, 25 mg/zi şi 50 mg/zi) până la doza de întreţinere uzuală recomandată de 50 mg o dată pe zi, în funcţie de toleranţa pacientului.
De obicei losartanul este administrată în combinaţie cu diuretice şi glicozide cardiace.
Reducerea riscului de accidente cerebrovasculare la pacienţii hipertensivi cu hipertrofie ventriculară stângă: doza iniţială uzuală recomandată este de 50 mg o dată pe zi. În funcţie de valorile tensiunii arteriale se poate adăuga o doză redusă de hidroclortiazidă şi/sau doza de losartan poate fi crescută la 100 mg o dată pe zi.
Tratamentul complicaţiilor renale la pacienţii cu diabet de tip II, proteinurie şi hipertensiune arterială: doza iniţială uzuală recomandată este 50 mg o dată pe zi. Doza poate fi crescută la 100 mg o dată pe zi în funcţie de răspunsul tensiunii arteriale.
Losartan poate fi administrat împreună cu alţi agenţi antihipertensivi (diuretice, blocante de Ca, α- sau β-blocante şi agenţi cu acţiune centrală), de asemenea şi cu insulină şi alţi agenţi hipoglicemianţi folosiţi curent (sufonilureice, glitazon şi inhibitori de glucozidază).
Utilizarea la pacienţii cu insuficienţă renală
Nu este necesară ajustarea dozei iniţiale la pacienţii cu afectare renală uşoară (clearance-ul creatininei 20-50 ml/min). La pacienţii cu afectare renală moderată spre severă (clearance-ul creatininei < 20 ml/min) sau la pacienţii dializaţi, se recomandă iniţierea tratamentului cu o doză mai mică, de 25 mg odată pe zi.
Utilizarea în caz de afectare hepatică
La pacienţii cu antecedente de afectare hepatică doza iniţială constituie 25 mg pe zi.
Utilizarea la vârstnici:
Pacienţii până la 75 de ani: nu este necesară ajustarea dozei iniţiale la acest grup de pacienţi.
Pacienţii peste 75 de ani: în prezent există o experienţă clinică limitată la acest grup de pacienţi; se recomandă iniţierea tratamentului cu o doză mai mică, de 25 mg o dată pe zi.

Reacţii adverse
În general preparatul este bine tolerat, efectele adverse au o expresie slabă, poartă un caracter tranzitoriu şi nu necesită sistarea administrării preparatului.
Dereglări din partea sistemului hematopoietic şi limfatic: ocazional anemie, purpura Schlonlein-Henoch.
Reacţii alergice: ocazional urticarie, erupţii cutanate, prurit, edem angioneurotic.
Dereglări din partea sistemului nervos şi a organelor de simţ: vertij, astenie, cefalee, surmenaj, insomnie; rar – nelinişte, dereglări de somn, somnolenţă, tulburări ale memoriei, neuropatie periferică, parestezii, hipoestezii, migrenă, tremor, ataxie, depresie, sincopă, acufene, dereglări ale gustului, dereglări ale vederii, conjunctivită.
Dereglări din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune ortostatică (dozodependentă), palpitaţii, tahi- şi bradicardie, aritmie, angină pectorală, vasculită.
Dereglări din partea sistemului urogenital: rar – chemări imperative la micţiune, infecţii ale căilor urinare, dereglări ale funcţiei renale, scăderea libidoului, impotenţă.
Dereglări din partea sistemului respirator: congestie nazală, tuse, infecţii ale tractului respirator superior, faringită, dispnee, bronşită.
Dereglări din partea tractului gastrointestinal: greaţă, diaree, dispepsie, dureri abdominale; rar – anorexie, xerostomie, vomă, meteorism, gastrită, constipaţii, hepatită, dereglarea funcţiei hepatice.
Dereglări din partea tegumentelor: rar – uscăciunea pielii, eritem, fotosensibilitate, hipertranspiraţie, alopecie.
Dereglări din parte sistemului locomotor: convulsii, mialgie, dureri dorsale, în cutia toracică, picioare; rar – artralgii, artrită, fibromialgie.
Indici de laborator: hiperkaliemie; ocazional – creştere uşoară a nivelului plasmatic al ureei şi creatininei; foarte rare: creşteri ale enzimelor hepatice, hiperbilirubinemie.
Alte: gută.

Contraindicaţii
Hipersensibilitate la losartan sau la oricare din componentele preparatului, hipotensiune arterială, hiperkalemie, sarcina şi lactaţia, vârsta până la 18 ani.

Supradozaj
Simptome: datele despre supradozare sunt limitate. Simptomele probabile ale supradozajului includ hipotensiune arterială şi tahicardie sau bradicardie prin stimulare parasimpatică (stimulare vagală).
Tratament: diureza forţată, terapie simptomatică. Losartanul şi metabolitul său activ nu pot fi îndepărtate prin hemodializă.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Se recomandă precauţie deosebită la administrarea preparatului pacienţilor cu hipovolemie, provocată de tratamentul cu diuretice, deoarece poate apărea hipotensiune simptomatică. La aceşti bolnavi e necesar de redus doza iniţială de şi de corectat hipovolemia înaintea iniţierii terapiei cu losartan. La fel e necesar de luat în consideraţie dezechilibrul electrolitic, care apare mai frecvent la pacienţii cu funcţia renală afectată, cu sau fără diabet.
Valorile serice ale losartanului cresc semnificativ la pacienţii cu ciroză, fiind necesară iniţierea tratamentului cu doze mai mici la pacienţii cu funcţie hepatică alterată.
Preparatul se va administra cu precauţie pacienţilor cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoza arterei renale a unicului rinichi. Este necesară monitorizarea nivelurilor creatininei în serul sanguin.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţa de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Utilizarea în pediatrie
Nu este stabilită inofensivitatea şi eficacitatea preparatului la copii.
Utilizarea în timpul sarcinii şi în perioada de lactaţie
Preparatul este contraindicat în perioada de sarcină.
Dacă apare necesitatea de a administra preparatul în perioada de lactaţie, se va sista alăptarea la sân.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce autovehicule şi de a manevra utilaje
Nu există date privind acţiunea preparatului asupra capacităţii de a conduce autovehicule şi de a manevra utilaje.

Interacţiuni cu alte medicamente
Diureticele şi alte preparate antihipertensive intensifică efectul hipotensiv al losartanului. Nu s-au identificat interacţiuni medicamentoase clinic semnificative cu hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbitalul, ketoconazolul şi eritromicina. Rifampicina şi fluconazolul au redus nivelele metabolitului activ. Consecinţele clinice ale acestor interacţiuni nu au fost evaluate.
Administrarea concomitentă de losartan şi diuretice economisitoare de potasiu (spironolactonă, amilorid sau triamteren) şi/sau utilizarea suplimentelor de potasiu sau a substituentelor de sare pot duce la hiperkaliemie.
La administrarea concomitentă cu antiinflamatoarele nesteroidiene (de ex., indometacina) şi simpatomimetice are loc diminuarea efectului antihipertensiv.

Prezentare, ambalaj
Comprimate 50 mg şi 100 mg.
Câte 10 capsule în blister, câte 1, 2 sau 3 blistere în cutie de carton.

Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Termen de valabilitate
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!

Statutul legal
Se eliberează cu prescripţie medicală.

Data ultimei verificări a textului
Martie 2010.

Denumirea şi adresa producătorului
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!