METOCLOPRAMID-BPsoluţie injectabilă

METOCLOPRAMID-BP<span>soluţie injectabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ
Metoclopramidă

DCI-ul substanţei active
Metoclopramidum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
2 ml soluţie injectabilă conţin:
substanţa activă: clorhidrat de metoclopramidă monohidrat (în recalcul la substanţa uscată) – 10 mg;
substanţe auxiliare: sulfit de sodiu anhidru, clorură de sodiu, sarea disodică a acidului etilendiamintetraacetic (Trilon B), apă pentru injecţii.

DESCRIEREA PREPARATULUI
Lichid transparent incolor sau cu nuanţă uşor gălbuie.

FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie injectabilă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC
Remediu antiemetic – blocant al receptorilor D2-dopaminergici centrali, A03FA01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Metoclopramida este un blocant selectiv al receptorilor dopaminergici, (D2) şi serotoninergici (5-HT3), inhibă chemoreceptorii zonei trigger, diminuează sensibilitatea nervilor viscerali ce transmit impulsurile de la pilor şi duoden la centrul vomei. Prin intermediul hipotalamusului şi sistemului nervos parasimpatic (inervaţia tractului gastrointestinal) manifestă acţiune reglatoare şi de coordonare asupra tonusului şi motilităţii segmentelor superioare ale tractului gastrointestinal (inclusiv tonusul sfincterului piloric în repaus).
Stimulează motilitatea gastrointestinală, accelerează golirea stomacului, micşorează staza hiperacidă, împiedică refluxul piloric şi esofagian, măreşte peristaltismul intestinal. Normalizează secreţia bilei, reduce spasmul sfincterului Oddi, fără a-i modifica tonusul, înlătură dischinezia vezicii biliare. Nu influenţează tonusul vaselor cerebrale, tensiunea arterială, respiraţia, funcţia renală şi hepatică, hematopoeza, activitatea secretorie a stomacului şi pancreasului. Ca şi alte blocante ale receptorilor dopaminergi stimulează secreţia prolactinei, creşte sensibilitatea ţesuturilor la acetilcolină (acţiune independentă de inervaţia vagală, dar care poate fi înlăturată de colinoblocante). Stimulează secreţia aldosteronului (e posibilă retenţia lichidului).
Proprietăţi farmacocinetice
Conjugarea cu proteinele constituie circa 30%. Penetrează bariera placentară şi hematoencefalică, pătrunde în laptele matern. Debutul acţiunii asupra tractului gastrointestinal se instalează peste 1-3 min. după administrarea intravenoasă şi peste 10-15 min. după administrarea intramusculară. Durata efectului constituie 1-2 ore. Se metabolizează într-un grad redus prin cuplare cu acid glucuronic şi sulfuric. Timpul de înjumătăţire constituie 4-6 ore, în insuficienţă renală cronică se prelungeşte până la 14 ore. Preparatul este excretat din organism preponderent pe cale renală în decurs de 24-72 ore circa 85% din doza administrată, dintre care 30% sub formă neschimbată.

INDICAŢII TERAPEUTICE
- Greaţă şi vomă de diversă geneză;
- atonie şi hipotonie gastrică şi intestinală (inclusiv postoperatorie);
- dischinezia căilor biliare;
- reflux-esofagită;
- stenoza pilorică funcţională;
- intensificarea motilităţii în caz de efectuare a investigaţiilor radiologice cu contrast a organelor tractului gastrointestinal;
- pareza intestinului în diabet zaharat;
- în calitate de remediu, ce facilitează sondajul duodenal (pentru accelerarea evacuării gastrice şi propulsarea bolului alimentar prin intestinul subţire).

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Adulţilor şi copiilor peste 14 ani se administrează câte 10 mg (1 fiolă) metaclopramidă intramuscular sau intravenos, de 3-4 ori pe zi (doza la o priză – 10 mg metoclopramidă; doza zilnică – 30-40 mg metoclopramidă).
La copii între 2 şi 14 ani se recomandă doza la o priză de 0,1 mg/kg corp, doza zilnică maximă fiind de 0,5 mg/kg corp. Soluţia injectabilă se va administra intramuscular sau intravenos lent.
Durata tratamentului va fi stabilită de către medic. În general, sunt suficiente 4-6 săptămâni. În cazuri izolate este posibil un tratament de până la 6 luni.

Înainte de examenul radiologic preparatul se administrează intravenos lent (timp de 1-2 minute) la adulţi şi copii cu vârsta peste 14 ani în doza de 10-20 mg, iar la copii între 2 şi 14 ani – 0,1 mg/kg corp cu 10 min. înaintea examenului diagnostic.

Pentru profilaxia şi tratamentul greţii şi vomei, cauzate de administrarea citostaticelor sau radioterapie, preparatul se administrează sub formă de:
- perfuzie intravenoasă intermitentă (în decurs de 15 min.) în doza de cel mult 2 mg/kg cu 30 min. înainte de administrarea citostaticelor sau iradiere, de asemenea peste 1,5; 3,5; 5,5 şi 8,5 ore după administrare (doza nictemerală maximă 10 mg/kg);
- perfuzie intravenoasă de lungă durată în doza de 1,0 (0,5) mg/kg/oră, începând cu 2 ore înaintea administrării remediului citostatic şi finisând la momentul administrării remediului citostatic, ulterior în doza 0,5 (0,25) mg/kg/oră în decurs de 12-24 ore după utilizarea remediului citostatic (doza nictemerală maximă 10 mg/kg).
Durata tratamentului va fi în funcţie de tratamentul cu citostatice.
Pentru perfuzia de scurtă durată (în decurs de 15 min.) doza la o priză se diluează cu 50 ml soluţie perfuzabilă. Soluţia se poate dilua cu soluţie izotonică de clorură de sodiu sau cu soluţie de glucoză 5%. Nu se admite diluarea preparatului cu soluţii perfuzabile alcaline.

În caz de insuficienţă renală doza preparatului va fi ajustată în funcţie de gradul funcţiei renale:
- clearance-ul creatininei până la 10 ml/min – 10 mg 1 dată pe zi;
- clearance-ul creatininei de la 11 până la 60 ml/min – 15 mg/zi, divizate în 2 prize (10 mg şi 5 mg).
La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă cu ascită ca urmare a creşterii perioadei de înjumătăţire se administrează jumătate din doză.

REACŢII ADVERSE
Din partea sistemului nervos central: uneori poate apărea fatigabilitate, cefalee, vertij, anxietate, nelinişte, depresie, somnolenţă, acufene; în unele cazuri (în special la copii) se poate dezvolta sindrom dischinetic – fasciculaţii involuntare ale muşchilor feţei, gâtului sau umărului), trism, protruzie ritmică a limbii, vorbire de tip bulbar, spasm al muşchilor extraoculari, torticolis spastic, opistotonus, hipertonus muscular, simptome de tip parkinsonian (riscul dezvoltării lor la copii şi adolescenţi se măreşte la depăşirea dozei de 0,5 mg/kg/zi) şi dischinezie tardivă (la pacienţii vârstnici cu insuficienţă renală cronică); în cazuri unice este posibilă dezvoltarea sindromului neuroleptic sever.
La administrarea îndelungată a preparatului la pacienţii vârstnici este posibilă dezvoltarea simptomelor de parkinsonism şi dischinezilor tardive.
Din partea sistemului hematopoietic: agranulocitoză.
Din partea tractului gastrointestinal: constipaţie, diaree, xerostomie.
Din partea sistemului endocrin: rareori (la administrarea îndelungată) – ginecomastie, galactoree sau dereglări ale ciclului menstrual. La apariţia acestor simptome se sistează administrarea preparatului.

CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la metoclopramidă;
- feocromocitom;
- ocluzie intestinală;
- hemoragii din tractul gastrointestinal;
- perforaţia tractului gastrointestinal;
- a 3-4 zi după intervenţii chirurgicale pe stomac şi intestin;
- tumori prolactino-dependente;
- epilepsie;
- tulburări motorii extrapiramidale;
- I trimestru de sarcină;
- perioada lactaţiei;
- copii cu vârsta sub 2 ani.

SUPRADOZAJ
Simptome: somnolenţă, confuzie mintală, iritabilitate, nelinişte, convulsii, dereglări motorii extrapiramidale, tulburarea funcţiei sistemului cardiovascular cu bradicardie şi hipo- şi hipertensiune arterială. În formele uşoare de intoxicaţie simptomele dispar peste 24 ore după sistarea administrării preparatului. În funcţie de gravitatea simptomelor se recomandă monitorizarea funcţiilor vitale. Cazuri mortale de supradozare nu s-au semnalat.
Tratament: terapie simptomatică. Dereglările extrapiramidale se abolesc prin administrarea intravenoasă lentă a biperidenului (doza pentru adulţi – 2,5-5 mg). Este posibilă administrarea diazepamului.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Se recomandă administrarea cu precauţie a preparatului pacienţilor cu astm bronşic, hipertensiune arterială, tulburări ale funcţiei renale şi/sau hepatice, hipersensibilitate la procaină şi procainamidă, copiilor cu vârsta 2-14 ani. În cazul apariţiei reacţiilor adverse se recomandă sistarea administrării preparatului.
Preparatul nu este eficient în voma de geneză vestibulară.
Pe fondalul terapiei cu metoclopramidă se pot modifica rezultatele probelor funcţionale hepatice şi concentraţia plasmatică a aldosteronului şi prolactinei.
Pe parcursul tratamentului cu metoclopramidă este interzis consumul de alcool.
Sarcina şi alăptarea
Preparatul este contraindicat în I trimestru de sarcină. În trimestrele II şi III de sarcină metoclopramida se va administra numai strict la indicaţii vitale.
Metoclopramida trece în laptele matern, astfel este contraindicată administrarea lui în perioada de alăptare.
Capacitatea de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor potenţial periculoase
Pacienţilor care administrează metoclopramidă se recomandă abţinerea de la exercitarea activităţilor potenţial periculoase, ce necesită concentraţie sporită a atenţiei şi reacţii psihomotorii rapide (conducerea autovehiculelor, lucrul cu mecanisme în mişcare).

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
La administrare concomitenta metoclopramida:
- diminuează acţiunea remediilor anticolinesterazice;
- poate potenţa efectele extrapiramidale ale neurolepticelor;
- poate reduce absorbţia cimetidinei şi digoxinei;
- măreşte absorbţia unor antibiotice (tetraciclină, ampicilină), preparatelor de litiu, paracetamolului, levodopei, etanolului;
- potenţează acţiunea etanolului şi a altor remedii cu acţiune deprimantă asupra sistemului nervos central;
- poate modifica efectele antidepresivelor triciclice, inhibitorilor monoaminooxidazei şi simpatomimeticelor;
- diminuează efectele H2-histaminoblocantelor;
- măreşte riscul hepatotoxicităţii la administrarea în asociere cu alte remedii hepatotoxice;
- scade eficacitatea pergolidului, levodopei;
- măreşte biodisponibilitatea ciclosporinei, care poate necesita controlul concentraţiei ei plasmatice; măreşte concentraţia bromocriptinei.

PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie injectabilă 10 mg/2 ml în fiole. Câte 5 sau 10 fiole împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie din carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25 °C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Noiembrie 2010.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu 4,
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!