OFLOXACINĂcomprimate

OFLOXACINĂ<span>comprimate

Denumirea comercială
Ofloxacină
 

DCI-ul substanţei active
Ofloxacinum
 

Compoziţia preparatului
1 comprimat conţine:
substanţa activă: ofloxacină 200 mg sau 400 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

Descrierea preparatului
Comprimate rotunde de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, biconvexe, cu aspect uniform, structura compactă şi omogenă, cu imprimarea „BP" pe una din feţe.
 

Forma farmaceutică
Comprimate.
 

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antimicrobian de uz sistemic, fluorochinolone, J01M A01.
 

Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Remediu antibacterian cu spectru larg de acţiune din grupa fluorchinolonelor. Acţionează asupra enzimei bacterian ADN-giraza, care asigură supraspiralizarea şi în aşa mod, stabilitatea ADN - ului bacterian (destabilizarea lanţurilor ADN- ului provoacă moartea bacteriilor). Manifestă efect bactericid.
Preparatul este activ faţă de microorganismele, producătoare de beta-lactamaze şi micobacterii atipice cu creştere rapidă.
La preparat sunt susceptibile: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., (inclusiv Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (inclusiv Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – tulpinile indol-pozitive şi indol-negative), Salmonella spp., Shigella spp. (inclusiv Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
O susceptibilitate variabilă la preparat manifestă: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfrigens, Corinebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardinella vaginalis.
Sunt rezistente la acţiunea preparatului: Nocardia asteroides, bacteriile anaerobe (Bacteriodes spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium dificile).
Preparatul este ineficace faţă de Treponema pallidum.

Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea internă se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal.
Consumul de alimente nu influenţează absorbţia.
Biodisponibilitatea constituie mai mult de 96% după administrarea internă. Concentraţia plasmatică maxima se realizează la 1-2 ore după administrare. Timpul de înjumătăţire – 5-8 ore.
La nivel terapeutic concentraţia preparatului se menţine 8-12 ore, iar în cazul microorganismelor cu o susceptibilitate înaltă – 24 ore. Se fixează de proteinele plasmatice în proporţie de 25%.
Se distribuie bine în ţesuturile organismului şi lichidele biologice, se determină în concentraţii terapeutice în spută, bilă, salivă, oase, lichidul cefalorahidian, mucoase; trece bariera placentară, pătrunde în laptele matern. Circa 65-80% din ofloxacina administrată se elimină cu urina sub formă nemodificată timp de 24-48 ore, iar mai puţin de 5% – sub formă de metaboliţi: dimetil-ofloxacină şi ofloxacină-N-oxid, care manifestă o acţiune antimicrobiană moderată. Circa 4-8% se elimină prin masele fecale.
În caz de insuficienţă renală sau hepatică excreţia se poate încetini.
 

Indicaţii terapeutice
- Infecţii ale căilor respiratorii (bronşită, pneumonie);
- infecţii ale organelor ORL (sinuzită, otită medie, laringită);
- infecţii ale tegumentelor şi ţesuturilor moi;
- infecţii ale oaselor şi articulaţiilor;
- infecţii ale organelor cavităţii abdominale (inclusiv infecţii ale tractului gastrointestinal) şi căilor biliare;
- infecţii ale rinichilor (pielonefrită) şi căilor urinare (cistită, uretrită);
- infecţii ale organelor pelviene (endometrită, salpingită, ooforită, cervicită, parametrită, prostatită) şi organelor genitale (colpită, orhită, epididimită);
- gonoree;
- chlamidiază;
- meningită;
- profilaxia infecţiilor la pacienţii cu statutul imun afectat (inclusiv în caz de neutropenie).
 

Doze şi mod de administrare
Regimul de dozare se ajustează în mod individual, în funcţie de localizarea şi gravitatea evoluţiei procesului infecţios, susceptibilitatea microorganismelor, starea generală a pacientului şi funcţia hepatică şi renală.
Preparatul se administrează intern, adulţilor – câte 200-800 mg/zi, frecvenţa administrării – 2 ori/zi. Durata curei de tratament – 7-10 zile. Doza de 400 mg se poate administra într-o singură priză, de preferinţă dimineaţa.
În gonoree acută – 400 mg în priză unică.
La pacienţii cu funcţia renală afectată (clearance-ul creatininei 50-20 ml/min) doza la o priză va constitui 50% din doza medie cu administrare de 2 ori/zi, sau se indică doza la o priză deplină 1 dată/zi. La clearance-ul creatininei sub 20 ml/min doza iniţială constituie 200 mg, ulterior – câte 100 mg/zi peste o zi.
În caz de hemodializă şi dializă peritoneală preparatul se indică câte 100 mg fiecare 24 ore.
Doza maximă nictemerală în insuficienţă hepatică – 400 mg/zi.
Comprimatele se înghit întregi, cu un pahar plin de apă, înainte sau în timpul mesei.
Durata curei de tratament este determinată de susceptibilitatea microorganismelor şi tabloul clinic; tratamentul urmează a fi prelungit încă pe parcursul a 3 zile după dispariţia simptomelor maladiei şi normalizarea completă a temperaturii.
În tratamentul salmonelozei durata curei de tratament constituie 7-8 zile, în infecţii necomplicate ale căilor urinare inferioare – 3-5 zile.
Preparatul se va administra pe parcursul întregii cure de tratament, recomandate de către medic.
În unele cazuri (microorganisme patogene cu sensibilitate diferită, răspuns insuficient la preparat, infecţii osoase) doza poate fi crescută până la 400 mg ofloxacină de 2 ori pe zi.
Pentru profilaxia pacienţilor cu neutropenie se administrează 400-600 mg ofloxacină pe zi.
 

Reacţii adverse
Reacţiile adverse apar rar şi de obicei, regresează rapid după sistarea preparatului.
Pentru aprecierea frecvenţei diferitor reacţii adverse se utilizează următoarele criterii: foarte frecvent – ≥ 10%; frecvent – 1-10%; ocazional – 0,1-1%; rar – 0,01-0,1%; foarte rar – ≤ 0,01%.
Din partea tractului gastrointestinal: rar – dureri abdominale, anorexie, greaţă, vomă, diaree. Foarte rar – colită pseudomembranoasă.
Din partea ficatului şi căilor biliare: rar – creştere activităţii transaminazelor hepatice şi bilirubinei; foarte rar – icter colestatic, hepatită sau alte manifestări de hepatotoxicitate.
Din partea sistemului nervos central: rar – cefalee, vertij, dereglarea somnului, nelinişte, oboseală, confuzie mentală, tremor, mers nesigur; foarte rar – parestezie şi hiperestezie, somnolenţă, coşmaruri, depresie şi halucinaţii care uneori pot duce la tentative de suicid. În acest caz este necesar de sistat administrarea preparatului.
Din partea sistemului cardiovascular: rar – tahicardie şi hipotensiune arterială.
Din partea sistemului hematopoetic: foarte rar – anemie, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie sau pancitopenie; în cazuri unice – anemie hemolitică.
Din partea rinichilor: foarte rar – dereglarea funcţiei renale cu creşterea nivelului plasmatic al creatininei şi dezvoltarea nefritei interstiţiale acute. Aceste reacţii pot progresa până la insuficienţă renală.
Din partea pielii şi mucoaselor: rar – prurit şi erupţii cutanate; foarte rar – eritem tranzitoriu, sindromul Stevens-Johnson sau Lyell, vasculită, care poate afecta de asemenea şi organele interne; foarte rar – fotosensibilitate, de aceea pacienţii care administrează ofloxacină trebuie să evite expunerea la soare şi iradierea cu raze ultraviolete.
Reacţii anafilactice şi anafilactoide: se observă foarte rar şi se manifestă prin dureri oculare, senzaţie de arsură în ochi, tuse, eliminări nazale, edem cutanat, facial, edem al mucoaselor, limbii şi laringelui. În cazuri severe poate surveni sufocarea, determinată de bronhospasm şi/sau şoc anafilactic. În asemenea cazuri se sistează imediat administrarea preparatului şi se aplică măsuri antişoc şi terapia de desensibilizare.
Foarte rar se dezvoltă tendinită, de obicei pe parcursul primelor 48 ore de la începutul tratamentului.
Alte: foarte rar – mialgie sau slăbiciune musculară, îndeosebi la pacienţii cu miastenie. Foarte rar – hipoglicemie sau hiperglicemie, preponderent la pacienţii cu diabet zaharat.
 

Contraindicaţii
- Deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenază;
- epilepsie (inclusiv în anamneză);
- reducerea pragului de convulsii (inclusiv după traumatism cranio-cerebral, ictus sau procese inflamatoare ale sistemului nervos central);
- antecedente de afectare a tendoanelor, inclusiv tendinite şi ruptură de tendoane la administrarea de fluorochinolone;
- vârsta până la 18 ani (deoarece nu este finisată formarea scheletului);
- sarcină şi perioada de alăptare,
- hipersensibilitate la componentele preparatului.
 

Supradozare
Simptome: sunt posibile dereglări din partea SNC, în special confuzie mintală, cefalee, vertij, la fel greaţă, durere abdominală, diaree, leziuni erozive a mucoasei tractului gastrointestinal.
Tratament: lavaj gastric, administrarea de enterosorbenţi şi magneziu sulfat (după posibilitate în primele 30 minute), antacide pentru protecţia mucoasei gastrice. În caz de convulsii se indică diazepam. Nu există un antidot specific.
 

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Se administrează cu precauţie în ateroscleroza vaselor cerebrale, dereglarea circulaţiei cerebrale (în anamneză), insuficienţă renală cronică, afecţiuni organice ale sistemului nervos central.
Nu este remediul de elecţie în pneumonie, provocată de pneumococi. Nu se administrează în tratamentul tonzilitei acute.
Nu se recomandă administrarea preparatului pentru o perioadă mai mare de 2 luni. A se evita expunerea la razele solare, radiaţie ultravioletă (lămpi de mercur – cuarţ, solariu).
În caz de apariţie a reacţiilor adverse din partea sistemului nervos central, reacţiilor alergice, colitei pseudomembranoase se recomandă sistarea administrării preparatului. În caz de colită pseudomembranoasă, confirmată prin colonoscopie şi/sau histologie, se recomandă administrarea perorală a vancomicinei şi metronidazolului.
Se va lua în consideraţie faptul, că la administrarea ofloxacinei tendinita, apărută rar, poate provoca ruperea tendonului (mai frecvent a tendonului ahilian), îndeosebi la pacienţii în vârstă. În cazul apariţiei simptomelor tendinitei se recomandă sistarea imediată a administrării preparatului, imobilizarea tendonului ahilian şi consultarea specialistului ortoped.
Pe durata administrării preparatului femeilor li se recomandă abţinerea de la utilizarea tampoanelor vaginale de tip „Tampax", în legătură cu riscul major de dezvoltare a candidozei vaginale.
Pe fondalul tratamentului se poate agrava evoluţia miasteniei, sporirea frecvenţei paroxismelor de porfirie la pacienţii cu predispoziţie.
La administrarea preparatului sunt posibile rezultate fals-pozitive în diagnosticul bacteriologic al tuberculozei (împiedică identificarea Mycobacterium tuberculosis).
La pacienţii cu dereglarea funcţiilor hepatice şi renale se recomandă controlul concentraţiei ofloxacinei în plasmă. În insuficienţă renală şi hepatică gravă se măreşte riscul de dezvoltare a efectelor toxice (se ajustează doza).
Pe durata tratamentului se va evita consumul de alcool.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţa de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Influenţa asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi manevrarea utilajelor
Pe durata tratamentului se recomandă abţinerea de la conducerea autovehiculelor şi de la activităţi potenţial periculoase, care necesită concentrare sporită a atenţiei şi reacţii psihomotorii rapide.
 

Interacţiuni cu alte medicamente
Antacidele cu conţinut de aluminiu, calciu, magneziu sau săruri de fier reduc absorbţia ofloxacinei, formând complexe insolubile. Aceste remedii se vor administra cu 2 ore înainte sau cu 2 ore după administrarea ofloxacinei.
Ofloxacina scade clearance-ul teofilinei cu 25%. La administrarea concomitentă e necesar de redus doza de teofilină.
Cimetidina, furosemidul, metotrexatul şi preparatele, care blochează secreţia canaliculară, măresc concentraţia plasmatică a ofloxacinei.
Ofloxacina majorează concentraţia plasmatică a glibenclamidei cu risc de apariţie a hipoglicemiei.
Ofloxacina administrată concomitent cu derivaţii cumarinici, creşte efectul ultimelor şi se manifestă clinic prin creşterea timpului de sângerare. Se recomandă monitorizarea coagulogramei şi ajustarea dozei de anticoagulant oral în timpul tratamentului cu ofloxacină şi după.
La administrarea ofloxacinei cu remedii antiinflamatorii nesteroidiene, derivaţi de nitroimidazol şi metilxantine se măreşte riscul de dezvoltare a efectelor neurotoxice.
La administrarea ofloxacinei în asociere cu glucocorticosteroizii se măreşte riscul de rupere a ligamentelor, în special la pacienţii vârstnici.
La administrarea ofloxacinei cu remedii, care alcalinizează urina (inhibitori de carboanhidrază, citraţi, bicarbonat de sodiu), creşte riscul de dezvoltare a cristaluriei şi efectelor nefrotoxice.
 

Prezentare, ambalaj
Comprimate 200 mg şi 400 mg.
Câte 10 comprimate în blister. Câte 1, 2 sau 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie din carton.
 

Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25 °C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
 

Termen de valabilitate
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!
 

Statutul legal
Se eliberează cu prescripţie medicală.
 

Data ultimei verificări a textului
Septembrie 2010.
 

Denumirea şi adresa producătorului
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu 4,
mun. Chişinău, Republica Moldova
 

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!