ONDANSETRON (SOLUŢIE INJ.)soluţie injectabilă

ONDANSETRON  (SOLUŢIE INJ.)<span>soluţie injectabilă

Denumirea comercială
Ondansetron

DCI-ul substanţei active
Ondansetronum

Compoziţia preparatului
1 ml soluţie injectabilă conţine:
substanţa activă: clorhidrat de ondansetron dihidrat (în recalcul la ondansetron anhidru) – 2 mg;
substanţe auxiliare: acid citric, citrat de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru injecţii.

Descrierea preparatului
Lichid transparent incolor.

Forma farmaceutică
Soluţie injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antiemetice şi antinauseante. Antagonişti ai serotoninei. A04A A01.

Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Remediu antiemetic. Mecanismul de acţiune se datorează blocării selective a receptorilor centrali şi periferici 5HT3-serotoninergici. Suprimă reflexul de vomă, înlăturând şi preîntâmpinând voma la administrarea chimioterapicelor citostatice, radioterapiei şi în perioada postoperatorie. La administrarea multiplă încetineşte peristaltismul şi tranzitul conţinutului prin intestin.
Proprietăţi farmacocinetice
La administrarea intravenoasă în doză de 0,15 mg/kg adulţilor până la 75 ani concentraţia plasmatică maximă constituie în medie circa 100 ng/ml, la persoane peste 75 ani – 170 ng/ml. La administrarea intramusculară concentraţia plasmatică maximă a ondasetronului se înregistrează peste 10 min. după injectare şi constituie circa 25 ng/ml. Legarea de proteinele plasmatice este de 70-76%. Cantitatea eliminată de bază (85-90%) se hidrolizează la nivel hepatic cu participarea citocromului P-450 până la derivaţii ciclului indolic, apoi se conjugă cu acidul glucuronic şi sulfuric. Timpul de înjumătăţire în dependenţă de vârstă este de aproximativ 3,5-5,5 ore. Se elimină prin urină, circa 5% din preparat se elimină sub formă nemodificată. Parametrii farmacocinetici ai ondansetronului nu se modifică la administrarea multiplă.
La copii, de asemenea la persoane cu afectarea hepatică se reduce clearance-ul total, la vârstnici se prelungeşte timpul de înjumătăţire şi creşte clearance-ul total. La pacienţii cu insuficienţa renală moderată (clearance-ul creatininei 15-60 ml/min) este redus clearance-ul sistemic şi volumul de distribuţie a ondansetronului, ca rezultat este creşterea nesemnificativă clinică a timpului de înjumătăţire a preparatului.

Indicaţii terapeutice
Profilaxia şi înlăturarea greţurilor şi vomei induse de chimioterapia citostatică şi radioterapie; greţurilor şi vomei postoperatorii.

Doze şi mod de administrare
Preparatul poate fi administrat intramuscular sau intravenos, prin injectare intravenoasă lentă sau perfuzie intravenoasă.
Pentru prepararea soluţiei perfuzabile de ondansetron pot fi utilizate următoarele soluţii: soluţie 0,9% clorură de sodiu, soluţie 5% glucoză, soluţie Ringer.
Soluţia perfuzabilă va fi preparată nemijlocit înainte de administrare, dar la necesitate soluţia perfuzabilă gata poate fi păstrată până la utilizare nu mai mult de 24 ore la temperatura de 2-8°C. În timpul perfuziei soluţia nu necesită să fie protejată de lumină la iluminarea normală.
Chimioterapia sau radioterapia cu efect emetogen moderat
- câte 8 mg intravenos în perfuzie lentă nemijlocit înainte de terapie.
Chimioterapia sau radioterapia cu efect emetogen puternic
- o doză de 8-32 mg intravenos în perfuzie lentă nemijlocit înainte de chimioterapie; la administrarea în doză mai mare de 8 mg ondansetronul se va dizolva în 50-100 ml soluţie 0,9% clorură de sodiu sau altă soluţie perfuzabilă compatibilă şi se va administra sub formă de perfuzie intravenoasă nu mai puţin de 15 min.;
- doza de 8 mg intravenos, lent, nemijlocit înainte de terapie, apoi se efectuează încă 2 administrări intravenoase câte 8 mg la interval de 2-4 ore sau în perfuzie intravenoasă continuă în doză de 1 mg/oră timp de 24 ore.
Ajustarea regimului de dozare este determinată de gradul efectului emetogen.
Copiilor preparatul se administrează intravenos într-o priză unică, în doză de 5 mg/m2, nemijlocit înainte de chimioterapie.
Profilaxia vomei şi greţurilor postoperatorii
Adulţilor se administrează o doză unică de 4 mg intravenos lent sau intramuscular în timpul inducerii anesteziei.
Pentru jugularea vomei şi greţurilor postoperatorii se recomandă administrarea intramusculară sau intravenoasă lentă a unei doze de 4 mg preparat.
Copiilor pentru profilaxia greţurilor şi vomei postoperatorii ondansetronul se administrează în doză de 0,1 mg/kg (maxim până la 4 mg) sub formă de injecţie intravenoasă lentă până, în timpul sau după începutul anesteziei.
Pentru înlăturarea greţurilor şi vomei postoperatorii la copii se recomandă administrarea intramusculară sau intravenoasă lentă a unei singure doze de 0,1 mg/kg (maxim până la 4 mg).

Reacţii adverse
Din partea sistemului nervos central: cefalee, vertij, tulburări temporare ai acuităţii vizuale (la administrarea intravenoasă rapidă), suprimarea sistemului nervos central, parestezii, slăbiciune, simptome extrapiramidale, lipotimie.
Din partea sistemului cardiovascular: bufeuri de căldură, aritmii, bradicardie sau tahicardie, hipotensiune sau hipertensiune arterială.
Din partea sistemului digestiv: constipaţii, diaree, sughiţ, xerostomie, creşterea tranzitorie a activităţii aminotransferazelor, insuficienţa funcţiei hepatice.
Reacţii alergice: urticarie, bronhospasm, ocazional – reacţii anafilactice.
Alte: tuse, dureri în cutia toracică (de tip anginal), senzaţie de arsură şi hiperemie la locul de administrare.

Contraindicaţii
Hipersensibilitate la orice component al preparatului, insuficienţa funcţiei hepatice, intervenţii chirurgicale pe cavitatea abdominală; perioada de sarcină (în special trimestru I) şi alăptare; copiilor: în chimioterapie şi radioterapie – până la 4 ani; în anestezie – până la 2 ani.

Supradozaj
Simptome: dereglări ale vederii, constipaţii, hipotensiune arterială, episod vagal cu bloc atrioventricular tranzitoriu de grad II.
Tratament: sistarea administrării preparatului şi terapie simptomatică, orientată spre menţinerea funcţiilor vitale. Antidot specific nu există.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
La administrarea pacienţilor cu afectarea moderată şi severă a funcţiei ficatului nu se recomandă depăşirea dozei de 8 mg/zi. În efect emetogen puternic ca rezultat al chimioterapiei eficacitatea preparatului poate fi crescută prin administrarea intravenoasă a unei doze de glucocorticoizi (de ex. dexametazonă 20 mg) până la începutul chimioterapiei.
Se va administra cu precauţie la pacienţii, ce în antecedente au prezentat reacţii de hipersensibilitate la alţi antagoniştii ai receptorilor 5-HT3-serotoninergici.
Se va administra cu precauţie şi sub supraveghere medicală minuţioasă în tratamentul pacienţilor cu semne de ocluzie intestinală subacută.
Utilizarea în timpul sarcinii şi în perioada de lactaţie
Siguranţa utilizării preparatului la femeile însărcinate nu a fost determinată, astfel nu se recomandă utilizarea lui în perioada de sarcină.
La necesitatea administrării în perioada de lactaţie se va sista alăptarea la sân.
Efecte asupra capacităţii de a conduce autovehiculul sau de a manevra utilaje
Preparatul nu influenţează capacitatea de conducere a vehiculelor sau manevrare a utilajului.

Interacţiuni cu alte medicamente
Preparatul nu se va administra în aceeaşi seringă sau în acelaşi sistem pentru perfuzie cu alte remedii medicamentoase.
Administrarea concomitentă a inhibitorilor enzimelor hepatice microsomale ale sistemului citocromului P450 (alopurinol, antibiotice macrolide, antidepresive (inhibitori MAO), cloramfenicol, cimetidină, contraceptive orale cu conţinut de estrogeni, diltiazem, disulfiram, fluconazol, fluorchinolone, isoniazid, ketoconazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidină, chinină, verapamil) pot creşte timpul de înjumătăţire şi reduce clearance-ul total al preparatului.
Administrarea concomitentă cu inductorii enzimelor hepatice microsomale ale sistemului citocromului P450 (barbiturice, carbamazepină, carizoprodol, glutetimidă, grizeofulvină, protoxid de azot, papaverină, fenilbutazonă, fenitoină şi alte hidantione, rifampicină, tolbutamid) este posibilă diminuarea eficacităţii clinice a preparatului.

Prezentare, ambalaj
Soluţie injectabilă 2 mg/ml câte 2 ml şi 4 ml în fiole sau câte 4 ml în flacoane.
Câte 5 sau 10 fiole sau câte 1 sau 5 flacoane se plasează în cutia individuală de carton.

Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°С.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

Termen de valabilitate
3 ani.
A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Statutul legal
Cu prescripţie medicală.

Data ultimei verificări a textului
Iunie 2010.

Denumirea şi adresa producătoruluI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!