ONDANSETRON (COMPRIMATE)comprimate

ONDANSETRON (COMPRIMATE)<span>comprimate

Denumirea comercială
Ondansetron

DCI-ul substanţei active
Ondansetronum

Compoziţia preparatului
1 comprimat conţine:
substanţa activă: clorhidrat de ondansetron dihidrat (în recalcul la ondansetron anhidru) – 4 mg sau 8 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, Kollidon CL, povidonă VA 64, lactoză monohidrat, Ludipress® (lactoză, povidonă, crospovidonă).

Descrierea preparatului
Comprimate de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie, de formă pătrată, suprafaţa superioară şi inferioară plată, muchii teşite, cu o linie de divizare şi imprimarea „BP" pe una din feţe, suprafaţa laterală cu margini rotunjite.

Forma farmaceutică
Comprimate.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antiemetic, A04A A01

Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Remediu antiemetic. Mecanismul de acţiune se datorează blocării selective a receptorilor centrali şi periferici 5HT3-serotoninergici. Suprimă reflexul de vomă, înlăturând şi preîntâmpinând voma la administrarea chimioterapicelor citostatice, radioterapiei şi în perioada postoperatorie. La administrarea multiplă încetineşte peristaltismul şi tranzitul conţinutului prin intestin.
Proprietăţi farmacocinetice
Se absoarbe bine din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea constituie circa 60%, determinată de efectul primului pasaj hepatic. Concentraţia plasmatică maximă a ondansetronului se realizează peste 1,5-1,7 ore. Consumul alimentelor prelungeşte timpul de înjumătăţire cu 17%, fără a influenţa concentraţia plasmatică maximă. Legarea de proteinele plasmatice este de 70-76%.
Cantitatea eliminată de bază (85-90%) se hidrolizează la nivel hepatic cu participarea citocromului P-450 până la derivaţii ciclului indolic, apoi se conjugă cu acidul glucuronic şi sulfuric. Se elimină prin urină, circa 5% din preparat se elimină sub formă nemodificată. Parametrii farmacocinetici ai ondansetronului nu se modifică la administrarea multiplă.
La copii, de asemenea la persoane cu afectarea hepatică se reduce clearance-ul total, la vârstnici se prelungeşte timpul de înjumătăţire şi creşte clearance-ul total. La pacienţii cu insuficienţa renală moderată (clearance-ul creatininei 15-60 ml/min) este redus clearance-ul sistemic şi volumul de distribuţie a ondansetronului, ca rezultat creşte nesemnificativ timpului de înjumătăţire a preparatului.

Indicaţii terapeutice
Profilaxia şi înlăturarea greţurilor şi vomei induse de chimioterapia citostatică (cure primare şi repetate, inclusiv utilizarea dozelor înalte de cisplatină) şi radioterapie (iradierea suprafeţei corporale totale, iradierea parţială unică cu doze înalte sau zilnică a regiunii abdominale) în oncologie Profilaxia şi înlăturarea greţurilor şi vomei în perioada postoperatorie în chirurgie, oftalmologie.

Doze şi mod de administrare
Regimul de dozare în terapia citostatică se ajustează în mod individual, în funcţie de severitatea vomei.
Chimioterapia sau radioterapia cu efect emetogen moderat
Adulţilor şi copiilor peste 12 ani se administrează intern: iniţial 8 mg cu 1-2 ore până la terapia antitumorală cu administrarea ulterioară a încă 8 mg peste 8-12 ore. Pentru profilaxia greţurilor şi vomei tardive sau prelungite după primele 24 ore administrarea preparatului se va prelungi câte 8 mg fiecare 12 ore. În iradierea parţială cu doze înalte a regiunii abdominale se administrează câte 8 mg fiecare 8 ore. Preparatul se administrează pe parcursul a curei întregi de chimio- şi radioterapie, de asemenea 1-2 zile (la necesitate – 3-5 zile) după finisarea ei.
Chimioterapia cu efect emetogen puternic
Adulţilor şi copiilor peste 12 ani se administrează intern 24 mg ondansetron (concomitent cu dexametazonă fosfat) cu 1-2 ore până la chimioterapie. Pentru profilaxia vomei tardive în următoarele zile – câte 8 mg de 2 ori pe zi pe parcursul a întregii cure de chimioterapie, de asemenea 5 zile după finisarea ei.
Chimioterapia la copii de vârsta 4-12 ani intern se administrează: iniţial câte 4 mg de 3 ori pe zi (cu 30 min până la iniţierea tratamentului, apoi peste 4 şi 8 ore). Pentru profilaxia vomei tardive se administrează câte 4 mg fiecare 8 ore 1-2 zile, apoi câte 4 mg de 2 ori pe zi pe parcursul a întregii cure, de asemenea 5 zile după finisarea ei.
Profilaxia vomei şi greţurilor postoperatorii
Adulţilor şi copiilor peste 12 ani se administrează câte 16 mg cu 1 oră înainte de anestezie. Copiilor până la 12 ani nu se administrează.
Doza maximă nictemerală a ondansetronului constituie 32 mg, pentru pacienţii cu afectarea moderată şi severă a funcţiei hepatice – 8 mg.

Reacţii adverse
Din partea sistemului nervos central: cefalee, vertij, tulburări motorii spontane, accese de convulsii, suprimarea sistemului nervos central, parestezii, slăbiciune, simptome extrapiramidale, lipotimie.
Din partea sistemului cardiovascular: bufeuri de căldură, aritmii, bradicardie sau tahicardie, hipotensiune sau hipertensiune arterială.
Din partea sistemului digestiv: constipaţii, diaree, sughiţ, xerostomie, creşterea tranzitorie a activităţii aminotransferazelor, insuficienţa funcţiei hepatice.
Reacţii alergice: urticarie, bronhospasm, ocazional – reacţii anafilactice.
Alte: tuse, dureri în cutia toracică (de tip anginale).

Contraindicaţii
Hipersensibilitate la orice component al preparatului, sarcina şi perioada de alăptare; copiilor: în chimioterapie şi radioterapie – până la 4 ani; în anestezie – până la 12 ani; insuficienţa funcţiei hepatice.

Supradozaj
Simptome: dereglări ale vederii, constipaţii, hipotensiune arterială, episod vagal cu bloc atrioventricular tranzitoriu de grad II.
Tratament: sistarea administrării preparatului şi terapie simptomatică, orientată spre menţinerea funcţiilor vitale. Utilizarea remediilor antiemetice nu este raţională din cauza efectului antiemetic al ondansetronului. Antidot specific nu există.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
În efect emetogen puternic ca rezultat al chimioterapiei eficacitatea preparatului poate fi crescută prin administrarea intravenoasă în doză unică a glucocorticoizilor (de ex. dexametazonă 20 mg) până la începutul chimioterapiei.
Se va administra cu precauţie la pacienţii, ce în antecedente au prezentat reacţii de hipersensibilitate la alţi antagoniştii ai receptorilor 5-HT3-serotoninergici.
Ondansetronul majorează durata tranzitului prin intestinul gros, de aceea pacienţii cu semne de ocluzie intestinală subacută necesită supraveghere medicală riguroasă după administrarea preparatului.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galacoză, deficienţa de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Utilizarea în timpul sarcinii şi în perioada de lactaţie
Siguranţa utilizării preparatului la femeile însărcinate nu a fost determinată, astfel nu se recomandă utilizarea lui în perioada de sarcină.
La necesitatea administrării în perioada de lactaţie se va sista alăptarea la sân.
Efecte asupra capacităţii de a conduce autovehiculul sau de a manevra utilaje
Preparatul nu influenţează capacitatea de conducere a vehiculelor sau manevrare a utilajului.

Interacţiuni cu alte medicamente
Administrarea concomitentă a inhibitorilor enzimelor hepatice microsomale ale sistemului citocromului P450 (alopurinol, antibiotice macrolide, antidepresive (inhibitori MAO), cloramfenicol, cimetidină, contraceptive orale cu conţinut de estrogeni, diltiazem, disulfiram, fluconazol, fluorchinolone, isoniazid, ketoconazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidină, chinină, verapamil) pot creşte timpul de înjumătăţire şi reduce clearance-ul total al preparatului.
Administrarea concomitentă cu inductorii enzimelor hepatice microsomale ale sistemului citocromului P450 (barbiturice, carbamazepină, carizoprodol, glutetimidă, grizeofulvină, protoxid de azot, papaverină, fenilbutazonă, fenitoină şi alte hidantione, rifampicină, tolbutamid) este posibilă diminuarea eficacităţii clinice a preparatului.

Prezentare, ambalaj
Comprimate 4 mg şi 8 mg.
Câte 20 comprimate în blister; câte 1, 2 sau 3 blistere în cutie de carton.

Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°С.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

Termen de valabilitate
3 ani.
A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Statutul legal
Cu prescripţie medicală.

Data ultimei verificări a textului
Martie 2010.

Denumirea şi adresa producătoruluI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!