PENTOXIFILINĂsoluţie injectabilă

PENTOXIFILINĂ<span>soluţie injectabilă

Denumirea comercială
Pentoxifilină

DCI-ul substanţei active
Pentoxifyllinum

Compoziţia preparatului
5 ml soluţie injectabilă conţine:
substanţa activă: pentoxifilină 100 mg;
substanţe auxiliare: clorură de sodiu 0,045 g, apă pentru injecţii.

Descrierea preparatului
Lichid transparent, incolor sau cu nuanţă gălbuie.

Forma farmaceutică
Soluţie injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Vasodilatator periferic. C04A D03.

Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Preparatul este un derivat de metilxantină, angioprotector, ameliorează microcirculaţia.
Mecanismul de acţiune al pentoxifilinei este determinat de inhibarea fosfodiesterazei şi acumularea de ATP ciclic în celulele musculaturii netede a vaselor, în elementele figurate ale sângelui, în alte organe şi sisteme. Blochează receptorii adenozinici. Inhibă agregarea plachetelor, măreşte elasticitatea eritrocitelor, reduce concentraţia majorată de fibrinogen în plasma sanguină şi intensifică fibrinoliza, fapt care determină reducerea viscozităţii sângelui şi ameliorează proprietăţile reologice ale lui.
La fel manifestă efect miotrop vasodilatator slab, reduce nesemnificativ rezistenţa vasculară periferică generală şi posedă efect inotrop pozitiv, ameliorează aprovizionarea ţesuturilor cu oxigen (mai semnificativ – în extremităţi şi în sistemul nervos central, mai puţin – în rinichi). Preparatul dilată neesenţial vasele coronariene.

Proprietăţi farmacocinetice
Metabolizarea are loc preponderent în ficat, unde se formează un şir de metaboliţi farmacologic activi, mai importanţi – 1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina (metabolitul I) şi 1-(3-carboxipropil)-3,7-dimetilxantină (metabolitul V). Cmax a pentoxifilinei şi a produselor de bază a degradării sale se atinge în decurs de 1 oră, concentraţia metaboliţilor în plasma sanguină este de 5-8 ori mai mare decât concentraţia a substanţei de bază.
Perioada de înjumătăţire a pentoxifilinei constituie 1,6 ore.
Se elimină preponderent pe cale renală sub formă de metaboliţi (peste 90%), mai puţin de 4% din doza administrată se elimină cu masele fecale, se poate excreta prin laptele matern în perioada de lactaţie.
La pacienţii cu dereglări severe a funcţiei renale excreţia metaboliţilor e încetinită.
La pacienţii cu dereglarea funcţiei hepatice se determină prelungirea intervalului T1/2 a pentoxifilinei.

Indicaţii terapeutice
- Dereglări ale circulaţiei periferice de geneză aterosclerotică (claudicaţie intermitentă), angiopatie diabetică, dereglări trofice (ulcere ale gambelor, gangrenă);
- dereglări ale circulaţiei cerebrale (consecinţe ale aterosclerozei cerebrale, de ex. dereglări ale procesului de concentrare a memoriei, vertije, afectarea memoriei), stări ischemice şi postischemice;
- dereglări ale circulaţiei sanguine în retina şi coroida ochiului;
- otoscleroză, schimbări degenerative pe fondalul patologiei vaselor sanguine ale urechii interne şi hipoacuzie.

Doze şi mod de administrare
Preparatul se administrează intraarterial, intravenos (bolnavul trebuie să se afle în poziţia orizontală) şi intramuscular.
Intravenos – se administrează în doza de 50 mg în 10 ml soluţie clorură de sodiu 0,9%, lent (în decurs de 10 min), ulterior prin perfuzie intravenoasă în doza de 100 mg în 250-500 ml soluţie clorură de sodiu 0,9% sau soluţie dextroză 5% (în decurs de 90-180 min).
Intraarterial – iniţial se administrează în doza de 100 mg în 20-50 ml soluţie clorură de sodiu 0,9%, în zilele următoare în doza de 200-300 mg în 30-50 ml diluant (viteza administrării – 10 mg/min).
Intramuscular – se administrează profund câte 100-200 mg de 2-3 ori pe zi.
Paralel cu administrarea parenterală se indică intern, în doza de 800-1200 mg/zi divizată în 2-3 prize, după mese.
Pacienţilor cu insuficienţă renală cronică (clearance-ul creatininei sub 10 ml/min) se indică 50-70% din doza obişnuită.

Reacţii adverse
La administrarea pentoxifilinei în doze mari pot apărea bufeuri calorice (hiperemia feţei sau senzaţie de căldură), dereglări din partea tractului gastrointestinal – senzaţie de presiune şi plenitudine gastrică, greaţă, vomă, diaree; foarte rar – dereglări ale ritmului cardiac (tahicardie).
Din partea sistemului nervos central: sunt posibile vertije, cefalee, excitabilitate, dereglări de somn; foarte rar – cazuri de dezvoltare a meningitei aseptice.
Din partea sistemului cardiovascular: foarte rar – crize de angină pectorală, tahicardie, hipotensiune arterială.
Din partea tractului gastrointestinal: foarte rar – majorarea activităţii transaminazelor hepatice, colestază intrahepatică.
Din partea sistemului de coagulare a sângelui: foarte rar – trombocitopenie; la pacienţii cu predispunere la sângerare – hemoragii (de ex. din vasele sanguine ale pielii, mucoaselor, stomacului, intestinului).
Reacţii alergice: uneori – prurit, hiperemie cutanată, urticarie; rar – reacţii anafilactice/anafilactoide grave cu dezvoltarea edemului angioneurotic, bronhospasm şi chiar şoc.

Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la pentoxifilină, alţi derivaţi de metilxantină sau la componentele preparatului;
- infarct acut de miocard;
- hemoragii masive;
- hemoragie cerebrală;
- hemoragie masivă în retina ochiului;
- sarcina şi perioada de lactaţie;
- vârsta până la 18 ani.

Supradozare
Simptome: greaţă, vertije, tahicardie, hipotensiune arterială, aritmie, hiperemia tegumentelor, frisoane, pierderea conştienţei, areflexie, convulsii tonico-clonice.
Tratament: la necesitate se efectuează tratament simptomatic. Bolnavului i se oferă o poziţie orizontală cu extremităţile inferioare puţin ridicate. Nu se cunoaşte un antidot specific. Monitorizarea funcţiilor vitale ale organismului şi efectuarea măsurilor generale, orientate spre menţinerea lor: menţinerea permeabilităţii căilor respiratorii; în caz de convulsii se administrează diazepam.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Se recomandă administrarea cu precauţie a preparatului pacienţilor cu hipotensiune arterială şi dereglări ale ritmului cardiac, insuficienţă renală şi/sau hepatică, cu predispunere spre hemoragii (în caz de utilizare a anticoagulantelor sau cu dereglări a sistemului de hemocoagulare). Tratamentul se iniţiază în doze minore, cu majorarea treptată a dozei.
Pacienţilor cu ateroscleroza severă este contraindicată administrarea intraarterială.
Preparatul se va administra cu precauţie pacienţilor cu ulcer peptic gastric sau duodenal (riscul hemoragiei).
La bolnavii cu diabet zaharat, care utilizează remedii hipoglicemiante, administrarea dozelor mari de pentoxifilină poate provoca hipoglicemie severă (se recomandă ajustarea dozei).
La pacienţii, care au suportat recent o intervenţie chirurgicală, e necesară monitorizarea sistematică a nivelului de hemoglobină şi hematocritul.
Pacienţii vârstnici necesită reducerea dozei (scăderea vitezei de administrare).
Inofensivitatea şi eficacitatea pentoxifilinei la copii e studiată insuficient.
Fumatul poate reduce eficacitatea terapeutică a preparatului.
Este necesar de a controla înaintea fiecărei administrări compatibilitatea soluţiei de pentoxifilină cu soluţia pentru perfuzie.
Administrarea în perioada de sarcină şi alăptare
Preparatul este contraindicat în perioada de sarcină. Pe durata tratamentului se va întrerupe alăptarea.
Influenţa asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi manevrare a utilajelor
Pe durata tratamentului se recomandă evitarea conducerii autovehiculelor şi efectuarea activităţilor, ce necesită o atenţie sporită şi reacţii psihomotore rapide, din cauza posibilităţii apariţiei ameţelilor.

Interacţiuni cu alte medicamente
La administrarea concomitentă pentoxifilina potenţează acţiunea unui şir de remedii antihipertensive şi hipoglicemiante (atât a insulinei, cît şi a hipoglicemiantelor orale).
Administrarea concomitentă cu teofilina poate provoca majorarea nivelului de teofilină în sânge şi potenţarea efectelor ei adverse.

Prezentare, ambalaj
Soluţie injectabilă 100 mg/5 ml în fiole. Câte 5 sau 10 fiole se plasează în cutia individuală de carton.

Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25 ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Termen de valabilitate
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Statutul legal
Cu prescripţie medicală.

Data ultimei verificări a textului
Septembrie 2010.

Denumirea şi adresa producătorului
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!