SUSTAMEDsoluţie injectabilă uleioasă

SUSTAMED<span>soluţie injectabilă uleioasă

Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova:
125 mg/ml – nr. 11675 din 26.06.2007
250 mg/ml – nr. 11676 din 26.06.2007

DENUMIREA COMERCIALĂ
Sustamed

DCI-ul substanţelor active
Testosteronum (amestec de esteri)

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 ml soluţie conţine:
substanţe active:                        125 mg/ml    250 mg/ml
Propionat de testosteronă            15 mg          30 mg
Fenilpropionat de testosteronă    30 mg          60 mg
Isocaproat de testosteronă           30 mg          60 mg
Decanoat de testosteronă             50 mg         100 mg

substanţe auxiliare: alcool benzilic, ulei de arahide sau de piersici.

DESCRIEREA PREPARATULUI
Soluţie uleioasă transparentă, de culoare de la galbenă-deschisă până la galbenă, cu miros caracteristic.

FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie injectabilă uleioasă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Hormon androgen, G03B A03.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Sustamed este compus din patru esteri ai testosteronei (propionat, fenilpropionat, isocaproat şi decanoat).
Testosterona este hormonul androgen primar sintetizat şi eliberat de testicule. Este responsabil de creşterea şi dezvoltarea organelor sexuale masculine şi caracteristicelor sexuale secundare (maturarea prostatei, veziculelor seminale, penisului şi scrotului), distribuţia masculină a părului (faţă, pubis, piept), dezvoltarea laringelui, musculaturii corporale şi distribuţia grăsimii. Reţine azotul, sodiul, potasiul şi fosforul, creşte anabolismul şi reduce catabolismul proteic. Creşterea prematură a concentraţiei plasmatice a testosteronei în perioada prepubertară provoacă închiderea epifizelor şi oprirea creşterii. Stimulează producţia de eritropoietină şi a eritrocitelor. Prin mecanism de feedback inhibă secreţia hormonilor luteinizant şi foliculostimulant hipofizari şi provoacă supresia spermatogenezei.
La femei inhibă funcţia gonadrofică hipofizară, funcţia ovarelor, glandelor mamare, atrofia endometrului. Datorită acţiunii antagoniste faţă de estrogeni este utilizată în tratamentul miomului uterin, endometriozei, cancerului mamar. Manifestă acţiune benefică în perioada climacterică.

Proprietăţi farmacocinetice
Esterii testosteronei din componenţa preparatului au diferită viteză de absorbţie şi eliminare, ceea ce asigură un efect rapid şi prelungit (până la 4 săptămâni) după o singură administrare: testosterona propionat acţionează timp de primele 24 ore. Testosterona fenilpropionat şi isocaproat încep să acţioneze peste 24 ore de la administrare şi se prelungeşte până la 2 săptămâni. Testosterona decanoat este cea mai lentă după debutul acţiunii, însă cu cea mai mare durată. În sânge circa 98% testosteronă se cuplează cu o fracţie specifică a globulinelor, care leagă testosteronul şi estradiolul. Biotransformarea are loc în ficat până la diverşi 17-ketosteroizi, care după conjugarea cu acidul glucuronic sau sulfuric se elimină cu urina (circa 90%). Aproximativ 6% din preparatul absorbit se elimină cu fecalele în formă liberă.

INDICAŢII TERAPEUTICE
La bărbaţi – deficitul androgenic după castraţie, eunucoidismul, hipopituitarismul, impotenţa de provenienţă hormonală, simptomele de climax masculin (scăderea libido-ului şi activităţii fizice şi intelectuale), unele forme de sterilitate cu afectarea spermatogenezei, osteoporoza provocată de insuficienţa androgenică; la femei – hiperestrogenemie, miom uterin; endometrioză; cancer mamar; osteoporoza.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Intramuscular profund. Doza se stabileşte individual în dependenţă de indicaţii şi reactivitatea pacientului.
De obicei, la adulţi se administrează intramuscular 1 ml soluţie peste 14 zile; la obţinerea efectului terapeutic – 1 ml intramuscular peste 28 zile. Durata tratamentului se stabileşte individual.
În sterilitate la bărbaţi (azospermie, oligospermie): câte 2 ml 1 dată în 2 săptămâni (la apariţia erecţiei dureroase tratamentul se întrerupe).
În cancerul mamar la femei: câte 1-2 ml fiecare 1-2 săptămâni, tratament îndelungat.
Preparatul nu se administrează intravenos!

REACŢII ADVERSE
• Priapism şi alte simptome de hiperstimulare sexuală (erecţie frecventă);
• la adolescenţii de vârstă prepubertară – accelerarea dezvoltării sexuale; creşterea frecvenţei erecţiilor, creşterea organului sexual în dimensiuni, închiderea prematură a epifizelor;
• afectarea spermatogenezei şi dereglarea maturării spermatozoizilor, oligospermia şi reducerea volumului ejaculatului;
• anomalii ale prostatei;
• la femei – sângerări din căile genitale, intensificarea libidoului; la administrare prelungită sunt posibile simptome de virilizare;
• hirsutism, ginecomastie;
• seboree, acnee, piele grasă, căderea părului;
• retenţia sodiului şi apei, edeme;
• simptome de hipercalciemie;
• tromboflebită;
• greaţă, icter colestatic, creşterea nivelului transaminazelor hepatice (se normalizează la întreruperea tratamentului);
• cefalee, depresie, agresivitate, anxietate, dereglări ale somnului, parestezii.
Sunt posibile durere, prurit şi hiperemie la locul injectării.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitatea individuală la preparat, carcinomul de prostată sau mamar; hiperplazia de prostată cu simptome de dereglare a micţiunii; nefroza sau faza nefrotică a nefritei, edeme; hipercalciemie; dereglări ale funcţiei hepatice; diabetul zaharat; insuficienţă cardiacă sau coronariană, infarct miocardic în antecedente, ateroscleroza la bărbaţi vârstnici; sarcina, perioada de alăptare.

SUPRADOZAJ
În supradozajul acut toxicitatea testosteronului e destul de joasă.
În supradozaj cronic e posibilă dezvoltarea priapismului. În acest caz e necesar de întrerupt administrarea preparatului, iar după dispariţia simptomelor – de reluat tratamentul în doze mai mici.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
În caz de apariţie a reacţiilor adverse androgen-dependente e necesar de întrerupt administrarea preparatului. După dispariţia reacţiilor adverse de reluat tratamentul în doze mai mici.
Pacienţii cu insuficienţă cardiacă latentă sau manifestă, dereglarea funcţiei renale, hipertensiune, epilepsie sau migrenă (sau prezenţa acestor stări în antecedente) se vor afla sub supraveghere permanentă, deoarece androgenii pot provoca în unele cazuri retenţia sodiului şi apei. În tratamentul de durată se vor monitoriza funcţiile hepatice. La bolnavii de cancer mamar, hipernefrom, cancer pulmonar cu metastaze în oase se va controla nivelul calciului în sânge şi urină. La adolescenţi în perioada prepubertară androgenii se vor administra cu precauţie pentru a evita stoparea creşterii şi pubertatea prematură.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Creşte eficacitatea anticoagulantelor şi a antidiabeticelor (se impune ajustarea dozelor), inhibă eliminarea ciclosporinei. Inductorii enzimelor hepatice (barbituricele, rifampicina, carbamazepina, fenilbutazonul, fenitoina) reduc efectul testosteronului.

PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie injectabilă uleioasă 125 mg/ml şi 250 mg/ml câte 1 ml sau 2 ml în fiole şi câte 2 ml şi 5 ml în flacoane.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat şi ferit de lumină, la temperatura de 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
5 ani. A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Se eliberează cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Iulie 2009.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!