TESTOSTERONĂ-Psoluţie injectabilă uleioasă

TESTOSTERONĂ-P<span>soluţie injectabilă uleioasă

Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova:
100 mg/ml – nr. 11681 din 26.06.2007
200 mg/ml – nr. 11682 din 26.06.2007

DENUMIREA COMERCIALĂ
Testosteronă P

DCI-ul substanţei active
Testosteronum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 ml soluţie conţine:

substanţa activa: propionat de testosteronă 100 mg sau 200 mg;
substanţe auxiliare: alcool benzilic, ulei de piersici.

DESCRIEREA PREPARATULUI
Soluţie uleioasă transparentă, de culoare de la galbenă-deschisă până la galbenă, cu miros caracteristic.

FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie injectabilă uleioasă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Hormon androgen, G03B A03.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Testosterona este hormonul androgen primar sintetizat şi eliberat de testicule. Este responsabil de creşterea şi dezvoltarea organelor sexuale masculine şi caracteristicelor sexuale secundare (maturarea prostatei, veziculelor seminale, penisului şi scrotului), distribuţia masculină a părului (faţă, pubis, piept), dezvoltarea laringelui, musculaturii corporale şi distribuţia grăsimii. Reţine azotul, sodiul, potasiul şi fosforul, creşte anabolismul şi reduce catabolismul proteic. Creşterea prematură a concentraţiei plasmatice a testosteronei în perioada prepubertară provoacă închiderea epifizelor şi oprirea creşterii. Stimulează producţia de eritropoietină şi a eritrocitelor. Prin mecanism de feedback inhibă secreţia hormonilor luteinizant şi foliculostimulant hipofizari şi provoacă supresia spermatogenezei.
Testosterona propionat posedă proprietăţi biologice şi curative ale hormonului natural, dar se absoarbe mai lent şi este mai stabil în organism ca testosterona. Testosterona propionat se indică preponderent bărbaţilor în nedezvoltarea sexuală, dereglări funcţionale ale sistemului genital, sindromul climacteric, în acromegalie. Într-un şir de cazuri testosterona propionat manifestă un efect pozitiv în hipertrofia de prostată: se ameliorează starea generală, se reduc dereglările de micţiune etc. Testosterona propionat la fel poate manifesta acţiune pozitivă în formele angioneurotice de angină pectorală. Efectul pozitiv e determinat de ameliorarea irigării sanguine şi proceselor metabolice în miocard; la fel se determină devieri benefice ale raportului lipidelor în sânge, creşterea coeficientului lecitină/colesterol.
La femei inhibă funcţia gonadrofică hipofizară, funcţia ovarelor, glandelor mamare, atrofia endometrului. Manifestă acţiune benefică în perioada climacterică.

Proprietăţi farmacocinetice
Testosterona propionat îşi începe acţiunea imediat după injectare şi durează timp de 24 ore. În sânge circa 98% testosteronă se cuplează cu o fracţie specifică a globulinelor, care leagă testosteronul şi estradiolul. Biotransformarea are loc în ficat până la diverşi 17-ketosteroizi, care după conjugarea cu acidul glucuronic sau sulfuric se elimină cu urina (circa 90%). Aproximativ 6% din preparatul absorbit se elimină cu fecalele în formă liberă.

INDICAŢII TERAPEUTICE
La bărbaţi – deficitul androgenic după castraţie, eunucoidismul, impotenţa de provenienţă hormonală, simptomele de climax masculin (scăderea libido-ului şi activităţii fizice şi intelectuale), în acromegalie; în stadiul incipient al hipertrofiei de prostată; osteoporoza provocată de insuficienţa androgenică; forme angioneurotice de angină pectorală.
La femei – dereglări vasculare şi nervoase climacterice, când sunt contraindicate preparatele estrogene (în cancer ovarian şi mamar, hemoragii uterine); concomitent cu radioterapia în cancer mamar şi ovarian (de obicei la femei cu vârsta sub 60 ani); în hemoragii uterine disfuncţionale la femeile peste 45 ani.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Intramuscular profund. Doza se stabileşte individual în dependenţă de indicaţii şi reactivitatea pacientului.
Bărbaţilor în eunucoidism, nedezvoltarea congenitală a glandelor genitale, înlăturarea lor chirurgicală sau în rezultatul traumei, precum şi în acromegalie se indică câte 25 mg zilnic sau câte 50 mg peste o zi sau peste 2 zile. Durata tratamentului depinde de eficacitatea terapiei şi caracterul maladiei. De obicei tratamentul se efectuează un timp îndelungat. După ameliorarea tabloului clinic testosterona propionat se administrează în doze de întreţinere: 5-10 mg zilnic sau peste o zi.
În impotenţa de provenienţă hormonală, surmenaj fizic sau psihic, precum şi în sindromul climacteric la bărbaţi se indică câte 10 mg zilnic sau câte 25 mg de 2-3 ori pe săptămână timp de 1-2 luni.
În stadiul incipient al hiperplaziei de prostată se administrează câte 10 mg peste 1 zi timp de 1-2 luni.
La pacienţii cu angină pectorală uneori se determină un efect pozitiv la utilizarea testosteronei propionat câte 10-12,5 mg 1 dată pe săptămână; la o toleranţă bună numărul injecţiilor creşte până la 2 pe săptămână (timp de 3-5 săptămâni). Spre sfârşitul tratamentului doza şi numărul injecţiilor iarăşi se micşorează. Cura de tratament constă din 15-20 injecţii.
Femeilor peste 45 ani în hemoragii uterine disfuncţionale se indică câte 10-25 mg peste 1 zi timp de 20-30 zile până la stoparea hemoragiei şi apariţia celulelor atrofice în frotiurile vaginale. În prealabil e necesar de exclus neoformaţiunile maligne uterine.
În dereglările vasculare şi nervoase în perioada de menopauză la femei şi prezenţa contraindicaţiilor la administrarea preparatelor estrogene, se indică testosteronă propionat câte 10 mg peste o zi sau 25 mg de 2 ori pe săptămână timp de 2-3 săptămâni.
În cancerul mamar sau ovarian testosterona propionat se administrează câte 50 mg zilnic timp de câteva luni, apoi (în dependenţă de rezultatele tratamentului) doza se reduce şi timp îndelungat se indică doze de întreţinere. Ca supliment la intervenţia chirurgicală sau radioterapiei se indică la femei cu vârsta sub 60 ani (femeilor mai în vârstă se recomandă să administreze estrogeni).
Dozele maxime pentru adulţi: la o priză 50 mg; nictemerală 100 mg.
Preparatul nu se administrează intravenos!

REACŢII ADVERSE
• Priapism şi alte simptome de hiperstimulare sexuală (erecţie frecventă);
• la adolescenţii de vârstă prepubertară – accelerarea dezvoltării sexuale; creşterea frecvenţei erecţiilor, creşterea organului sexual în dimensiuni, închiderea prematură a epifizelor;
• afectarea spermatogenezei şi dereglarea maturării spermatozoizilor, oligospermia şi reducerea volumului ejaculatului;
• anomalii ale prostatei;
• la femei – sângerări din căile genitale, intensificarea libidoului; la administrare prelungită sunt posibile simptome de virilizare;
• hirsutism, ginecomastie;
• seboree, acnee, piele grasă, căderea părului;
• retenţia sodiului şi apei, edeme;
• simptome de hipercalciemie;
• tromboflebită;
• greaţă, icter colestatic, creşterea nivelului transaminazelor hepatice (se normalizează la întreruperea tratamentului);
• cefalee, depresie, agresivitate, anxietate, dereglări ale somnului, parestezii.
Sunt posibile durere, prurit şi hiperemie la locul injectării.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitatea individuală la preparat, carcinomul de prostată sau mamar; nefroza sau faza nefrotică a nefritei, edeme; hipercalciemie; dereglări ale funcţiei hepatice; diabetul zaharat; insuficienţă cardiacă sau coronariană, infarct miocardic în antecedente, ateroscleroza la bărbaţi vârstnici; sarcina, perioada de alăptare.

SUPRADOZAJ
În supradozajul acut toxicitatea testosteronului e destul de joasă.
În supradozaj cronic e posibilă dezvoltarea priapismului. În acest caz e necesar de întrerupt administrarea preparatului, iar după dispariţia simptomelor – de reluat tratamentul în doze mai mici.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
În caz de apariţie a reacţiilor adverse androgen-dependente e necesar de întrerupt administrarea preparatului. După dispariţia reacţiilor adverse de reluat tratamentul în doze mai mici.
Pacienţii cu insuficienţă cardiacă latentă sau manifestă, dereglarea funcţiei renale, hipertensiune, epilepsie sau migrenă (sau prezenţa acestor stări în antecedente) se vor afla sub supraveghere permanentă, deoarece androgenii pot provoca în unele cazuri retenţia sodiului şi apei. În tratamentul de durată se vor monitoriza funcţiile hepatice. La bolnavii de cancer mamar, hipernefrom, cancer pulmonar cu metastaze în oase se va controla nivelul calciului în sânge şi urină. La adolescenţi în perioada prepubertară androgenii se vor administra cu precauţie pentru a evita stoparea creşterii şi pubertatea prematură.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Creşte eficacitatea anticoagulantelor şi a antidiabeticelor (se impune ajustarea dozelor), inhibă eliminarea ciclosporinei. Inductorii enzimelor hepatice (barbituricele, rifampicina, carbamazepina, fenilbutazonul, fenitoina) reduc efectul testosteronului.

PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie injectabilă uleioasă 100 mg/ml şi 200 mg/ml câte 1 ml sau 2 ml în fiole; 100 mg/kg câte 2 ml sau 5 ml şi 200 mg/kg câte 2 ml în flacoane.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat şi ferit de lumină, la temperatura de 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
5 ani. A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Se eliberează cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Iulie 2009.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!