URSODEOXYCHOLIC ACIDcapsule

URSODEOXYCHOLIC ACID<span>capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ
Ursodeoxycholic acid

DCI-ul substanţei active
Acidum ursodeoxycholicum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 capsulă conţine:
substanţa activă: acid ursodeoxicolic (în recalcul la 100% substanţa anhidră) – 150 mg, 250 mg sau 300 mg;
substanţe auxiliare: lactoză monohidrat, stearat de magneziu, celuloză microcristalină.

DESCRIEREA PREPARATULUI
Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu suprafaţa netedă şi lucidă-opac, numărul capsulei 1.
Culoarea capsulei: corpul – alb şi capacul albastru-deschis, corpul – alb şi capacul – alb, corpul – albastru şi capacul – albastru-deschis.
Conţinutul capsulei: pulbere de culoare albă sau aproape albă, practic fără miros.

FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Terapia biliară. Preparate conţinând acizi biliari. A05A A02.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Acidul ursodeoxicolic este un component normal al bilei umane, care se conţine în ea în concen¬traţii foarte mici. Posedă efect membranostabilizator şi hepatoprotector, protejează hepatocitele de acţiunea factorilor nocivi. Posedă activitate imunomodulatoare, reduce manifestarea reacţiilor imunopatologice în ficat. În cazul colestazei aci¬dul ursodeoxicolic stimulează exocitoza în hepatocite prin mecanismul activării α-proteinkinazei Ca2+-dependente, reduce concentraţia acizilor biliari toxici pentru hepatocite (colic, litocolic, deoxicolic etc.). Inhibă absorbţia intestinală a acizilor biliari lipofili, le creşte circuitul fracţionar în circuitul enterohepatic, induce formarea bilei, bogată în bicarbonaţi, care conduce la creşterea pasajului ei şi stimulează eliminarea acizilor biliari toxici prin intestin. Micşorând sinteza colesterolului în ficat, la fel absorbţia lui intestinale, acidul ursodeoxicolic reduce indicele litogen al bilei, scade indicele colato-colesterolic, contribuie la dizolvarea calculilor colesterolici şi preîntâmpină formarea altor noi.
Proprietăţi farmacocinetice
Aci¬dul ursodeoxicolic se absoarbe în intestinul subţire prin difuzie pasivă, iar în ileon – prin transport activ. Concentraţia plasmatică maximă se realizează în 30-60 minute după administrare. Se cuplează cu proteinele plasmatice în raport de 96-99%.
Concentraţia maximă în bilă se determină la doza nictemerală de 10-14 mg/kg. La creşterea ulterioară a dozei concentraţia acidului ursodeoxicolic în bilă nu se măreşte. Penetrează bariera placentară. Circa 50-70% din doza administrată se elimină cu bila.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Ciroza biliară primară, colangita sclerozantă primară, hepatita cronică activă, fibroza chistică (mucoviscidoza), atrezia căilor biliare intrahepatice, colestaza în nutriţia parenterală, afecţiunile hepatice alcoolice, hepatita acută, profilaxia afectării ficatului la utilizarea contraceptivelor hormonale şi citostaticelor, calculii biliari colesterolici în vezica biliară (dacă îndepărtarea lor prin metode chirurgicale sau endoscopice este imposibilă), reflux-gastrita şi reflux-esofagita biliară, dischinezia căilor biliare.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Capsulele se administrează întregi, fără a fi mestecate, seara, înainte de somn, cu o cantitate mică de apă.
În bolile hepatice cronice, pentru dizolvarea calculilor biliari se indică câte 10 mg/kg/zi înainte de culcare, fără întrerupere, timp îndelungat. Pentru dizolvarea calculilor biliari durata tratamentului poate constitui de la 6 luni până la 2 ani. Dacă peste 12 luni de tratament dimensiunile calculilor nu scad, tratamentul poate fi sistat.
În reflux-gastrita şi reflux-esofagita biliară, dischinezia căilor biliare se indică câte 250 mg o dată pe zi înainte de somn. Durata tratamentului constituie, de obicei, 10-14 zile.
Pentru tratamentul sindromului colestatic în diverse afecţiuni hepatice preparatul se administrează în doza 8-12 mg/kg/zi timp de 10-14 zile.

REACŢII ADVERSE
Calcificarea calculilor, în cazuri unice – urticarie, diaree. În tratamentul cirozei biliare primare în unele cazuri s-a semnalat decompensarea afecţiunii, starea bolnavilor se îmbunătăţea la întreruperea terapiei; ocazional apăreau dureri pronunţate în regiunea epigastrică.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la componentele preparatului. Imposibilitatea vizualizării radiologice a veziculei biliare, calculi biliari calcificaţi, dereglarea funcţiei contractile a vezicii biliare, colici hepatice frecvente. Afecţiuni inflamatoare acute ale vezicii biliare, căilor biliare sau intestinului, obstrucţia căilor biliare. Ciroză hepatică decompensată; dereglări severe ale funcţiei renale, pancreasului. Perioada de sarcină şi lactaţie. Copii cu masa corporală sub 35 kg.

SUPRADOZAJ
Nu au fost semnalate cazuri de supradozare.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Se recomandă cercetarea radiologică şi efografică a vezicii şi căilor biliare de 2 ori pe an. Succesul terapiei litolitice depinde de următoarele condiţii: calculii trebuie să fie pur colesterolici, fără umbră pe radiogramă, dimensiunea lor nu trebuie să depăşească 15-20 mm, vezica biliară trebuie să fie fiziologic activă şi să conţină calculi mai puţin de jumătatea ei; permeabilitatea ductului biliar trebuie să fie păstrată; ductul biliar comun nu trebuie să conţină calculi. După dizolvarea calculilor tratamentul trebuie prelungit încă câteva luni.
Pe parcursul primelor 3 luni de tratament e necesar de aprecierea funcţia hepatică, AlAT, AsAT, GGT fiecare 4 săptămâni, ulterior – fiecare 3 luni. Dacă nivelul lor creşte, se recomandă reducerea dozei preparatului. Dacă ni¬velul transaminazelor serice nu revine la normal timp de 1 lună, tratamentul trebuie sistat.
Copii. Preparatul este contraindicat copiilor cu masa corporală sub 35 kg.
Acest produs medicamentos conţine lactoză, de aceea el nu poate fi administrat de către pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţa de lactază sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză.
Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Preparatul nu influenţează capacitatea de conducere a vehiculelor sau manevrare a utilajului.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Nu se administrează concomitent cu colestiramina, colestipolul şi preparatele antiacide cu conţinut de hidroxid de aluminiu şi/sau smectită (oxid de aluminiu), deoarece aceste preparate leagă acidul ursodeoxicolic în intestin şi astfel îi reduc absorbţia şi eficacitatea.
Eficacitatea acidului ursodeoxicolic este redusă şi de către clofibrat, bezafibrat, probucol, deoarece ele cresc secreţia colesterolului în bilă.
Acidul ursodeoxicolic poate creşte absorbţia ciclosporinei din intestin, ceea ce necesită monitorizarea concentraţiei ciclosporinei în sânge, iar la necesitate – ajustarea regimului lui de dozare.
Creşte eficacitatea antidiabeticelor perorale.
În cazuri izolate acidul ursodeoxicolic poate reduce absorbţia ciprofloxacinei.

PREZENTARE, AMBALAJ
Capsule 150 mg, 250 mg sau 300 mg.
Câte 10 capsule în blister, câte 3, 6 sau 10 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMENUL DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza dupa expirarea termenului de valabilitate înscris pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Martie 2010.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!