ZALEPLONcapsule

ZALEPLON<span>capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ
Zaleplon

DCI-ul substanţei active
Zaleplonum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 capsulă conţine:
substanţa activă: zaleplon 5 mg sau 10 mg;
substanţe auxiliare: stearat de magneziu, lactoză monohidrat.

DESCRIEREA PREPARATULUI
Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu suprafaţa netedă şi lucidă-opac, numărul capsulei 4.
Corpul – alb şi capacul albastru-deschis, corpul – albastru-deschis şi capacul – albastru-închis, corpul şi capacul galben-deschis.
Aspectul conţinutului capsulei: pulbere de culoare albă sau aproape albă, practic fără miros.

FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Hipnotice şi sedative, N05C F03.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Zaleplonul este un hipnotic de tip pirazolo-pirimidinic, cu structura chimică diferită de benzodiazepine şi alte hipnpotice. Manifestă selectivitate înaltă şi afinitate joasă către receptorii benzodiazepinici de tip I.
După administrarea zaleponului se reduce latenţa somnului până la momentul adormirii, la fel prelungeşte durata somnului în prima jumătate a nopţii. Zalelponul nu modifică raportul procentual între diverse faze ale somnului.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrare perorală se absoarbe rapid şi practic complet (circa 71%) din tractul gastrointestinal. Concentraţia plasmatică maximă se realizează peste 1 oră după administrare. Ca urmare a metabolizării presistemice biodisponibilitatea constituie circa 30%. Se cuplează cu proteinele plasmatice în raport de 60%. Trece în laptele matern.
Metabolizarea primară are loc cu participarea aledhid-oxidazei cu formarea 5-oxozaleplonului. CYP3A4 de asemenea participă la metabolizarea zaleplonului cu formarea diazetil-zaleplonului, care la rândul său, sub acţiunea aledhid-oxidazei, se transformă în 5-oxo-dezetil-zaleplon. Ulterior produsele de oxidare se supun conjugării cu acid glucuronic. Toţi metaboliţii zaleplonului sunt inactivi. Pe măsura creşterii dozei concentraţia plasmatică a preparatului creşte proporţional. În doza nictemerală de circa 30 mg nu se determină cumularea preparatului. Timpul de înjumătăţire constituie aproximativ 1 oră. Se elimină sub formă de metaboliţi inactivi, în special cu urina (71%) şi cu fecalele (17%).

INDICAŢII TERAPEUTICE
Tulburări de somn, manifestate prin dificultăţi de adormire, care conduc la fatigabilitate şi incapacitate de exercitare a activităţilor zilnice, scădere a capacităţii de muncă.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil şi nu trebuie să depăşească 2 săptămâni.
Preparatul se administrează intern, nemijlocit înainte de somn, dacă pacientul simte că nu poate adormi. Administrarea preparatului imediat după masă poate reţine cu 2 ore timpul de apariţie a concentraţiei plasmatice maxime, dar nu influenţează gradul de absorbţie.
Adulţi: doza recomandată este de 10 mg. Doza maximă nictemerală - 10 mg.
Pacienţii vor fi preveniţi despre pericolul administrării dozelor repetate pe parcursul unei nopţi!
Vârstnici: se recomandă administrarea dozei de 5 mg din cauza unei sensibilităţi sporite la efectele hipnotice.
Insuficienţă hepatică uşoară şi moderată: se recomandă administrarea dozei nictemerale de 5 mg din cauza eliminării mai lente din organism.
Insuficienţă renală uşoară şi moderată: nu necesită ajustarea dozei, deoarece farmacocinetica preparatului la această categorie de pacienţi nu diferă de cea la persoanele sănătoase. Lipsesc informaţii referitor la inofensivitatea preparatului în caz de insuficienţă renală severă.
Copii: lipsesc informaţii referitor la administrarea preparatului la pacienţii cu vârsta sub 18 ani, de aceea zaleplon nu se va administra la această categorie de pacienţi.

REACŢII ADVERSE
Cele mai frecvente reacţii adverse sunt: cefalee, slăbiciune generală, somnolenţă, vertij.
Este posibilă apariţia amneziei anterograde, în special la administrarea dozelor mari, însoţită de dereglări comportamentale.
La fel este posibilă apariţia semnelor clinice de depresie latentă.
Reacţiile psihice şi paradoxale (nelinişte, stare de excitaţie, iritabilitate, agresivitate, halucinaţii, tulburări de percepţie, accese de furie, coşmaruri, tulburări comportamentale) apar mai frecvent la vârstnici.
Administrarea preparatului, inclusiv în doze terapeutice, poate provoca dezvoltarea dependenţei fizice, cu semne de sindrom rebound. Este posibilă dezvoltarea dependenţei psihice în caz de abuz al preparatului.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la componentele preparatului, insuficienţă hepatică gravă, sindromul de apnee nocturnă, insuficienţă respiratorie gravă, miastenia gravis, sarcina, perioada de lactaţie, vârsta sub 18 ani.

SUPRADOZAJ
În caz de supradozare nu se dezvoltă situaţii cu pericol pentru viaţă, dacă pacientul nu a administrat concomitent alte remedii cu acţiune deprimantă asupra sistemului nervos central, inclusiv alcool. În caz de supradozare se va exclude o intoxicaţie combinată.
Simptome: de obicei apar simptome de inhibare a sistemului nervos central, ce se manifestă prin somnolenţă, inclusiv până la comă. În caz de intoxicaţie uşoară este posibilă somnolenţă, confuzie mintală, letargie; în cazuri mai grave – ataxie, hipotensiune arterială, tulburări respiratorii, mai rar – comă, în cazuri foarte rare – cu sfârşit letal.
Tratament: dacă supradozarea a fost diagnosticată pe parcursul primei ore după eveniment se va induce voma sau va efectua lavajul gastric, se va administra cărbune medicinal. Monitorizarea funcţiilor cardiace şi respiratorii se va efectua în secţia de terapie intensivă.
În calitate de antidot se poate administra flumazenil. Studiile efectuate sugerează faptul că flumazenilul este un antagonist al zaleplonului şi trebuie avut în vedere în cadrul abordării terapeutice a supradozajului cu zaleplon. Cu toate acestea, nu există experienţă clinică privind utilizarea flumazenilului ca antidot în cazul supradozajului cu zaleplon.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Tulburările de somn pot fi rezultatul unor maladii fizice sau psihice. Dacă în urma tratamentului de scurtă durată cu zaleplon somnul nu se normalizează sau tulburările de somn progresează, se va reevalua diagnosticul.
Datorită timpului de înjumătăţire scurt al zaleplonului, în cazul dacă pacientul se trezeşte în orele imediate miezului nopţii, se poate utiliza terapie de alternativă.
Se va atenţiona pacientul despre necesitatea administrării a cel mult 10 mg pe noapte.
Toleranţa
După câteva săptămâni de tratament este posibilă dezvoltarea toleranţei faţă de preparat şi reducerea efectului hipnotic.
Dependenţa
Se poate dezvolta dependenţă fizică şi psihică, care poate fi consecinţa administrării dozelor mari, tratamentului îndelungat, alcoolismului şi dependenţei medicamentoase. În caz de dezvoltare a dependenţei fizice suspendarea bruscă a preparatului poate să conducă la dezvoltarea simptomelor rebound: cefalee, dureri musculare, anxietate pronunţată, nelinişte, confuzie mintală şi iritabilitate. În cazuri severe – autoagresie, depersonalizare, hipoacuzie, parestezii, hiperreactivitate la excitanţi vizuali, auditivi şi fizici, halucinaţii, crize epileptice.
Insomnie şi anxietate
După finisarea tratamentului este posibilă dezvoltarea insomniei tranzitorii, dar cu simptome mai accentuate. Este posibilă apariţia altor simptome adiţionale: dereglări emoţionale, senzaţie de anxietate, tulburări ale somnului, nelinişte.
Durata tratamentului
Durata tratamentului nu va depăşi 2 săptămâni. Prelungirea curei de tratament este posibilă după examinarea clinică riguroasă a pacientului. Înainte de iniţierea tratamentului se va informa pacientul despre durata lui şi despre probabilitatea apariţiei sindromului rebound.
Memoria şi funcţiile psihomotorii
Este posibilă dezvoltarea amneziei anterograde şi dereglarea funcţiilor psihomotorii, care apar mai frecvent peste câteva ore după administrare. Pentru a le evita, preparatul trebuie administrat numai în cazul, când pacientul are posibilitatea de a dormi continuu cel puţin în primele 4 ore după administrarea preparatului.
Reacţii psihice şi paradoxale
Tratamentul trebuie sistat în cazul apariţiei senzaţiei de nelinişte sporită, excitabilităţii, iritabilităţii, agresivităţii, tulburărilor de percepţie, acceselor de furie, coşmarurilor, halucinaţiilor şi, în special, a tulburărilor comportamentale. Apariţia acestor reacţii este mai probabilă la vârstnici.
Grupe specifice de pacienţi
Preparatul poate fi administrat vârstnicilor, inclusiv cu vârsta peste 75 ani. Farmacocinetica zaleplonului nu diferă de farmacocinetica la persoanele sănătoase. Se recomandă administrarea dozei de 5 mg, deoarece această categorie de pacienţi este mai susceptibilă la acţiunea hipnoticului.
Este necesară prudenţă deosebită la administrarea preparatului la pacienţii cu dependenţă alcoolică şi medicamentoasă.
Nu se recomandă administrarea preparatului la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă din cauza riscului dezvoltării encefalopatiei.
Farmacocinetica zaleplonului la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară şi moderată nu diferă substanţial faţă de farmacocinetica la persoanele sănătoase, în pofida faptului că concentraţia metaboliţilor inactivi este mai înaltă.
Preparatul se va administra cu precauţie deosebită pacienţilor cu insuficienţă respiratorie cronică.
Nu se va administra în calitate de remediu de bază pentru tratamentul psihozelor.
În caz de depresii şi stări de anxietate asociate depresiei nu se recomandă tratamentul cu zaleplon, deoarece preparatul poate provoca tentative de suicid. Pacienţilor cu depresie se va administra zaleplon în doze minime pentru a preveni supradozarea premeditată.
Intoleranţă la lactoză
Acest preparat conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu intoleranţă ereditară la lactoză, insuficienţă de lactază sau malabsorbţie de glucoză-galactoză nu trebuie să administreze acest preparat.
Administrarea în timpul sarcinii şi în perioada de alăptare
Nu se recomandă administrarea în timpul sarcinii, deoarece nu sunt date suficiente referitor la utilizarea preparatului în această perioadă.
Este contraindicată administrarea preparatului de către mamele care alăptează, deoarece preparatul se excretă în laptele matern.
Influenţa asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajului
Influenţează negativ asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi efectuarea altor activităţi, deoarece manifestă efect sedativ, poate provoca amnezie, reduce capacitatea de concentrare a atenţiei şi scăderea reacţiilor psihomotorii.
În caz de reducere a duratei somnului se observă, de asemenea, scăderea capacităţii de concentrare a atenţiei. Se recomandă precauţie deosebită şi la exercitarea altor activităţi psihomotorii.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Alcoolul potenţează acţiunea sedativă a preparatului.
La administrarea concomitentă cu alţi inhibitori ai citocromului CYP3A4 este posibilă modificarea concentraţiei plasmatice a zaleplonului.
Administrarea concomitentă a preparatelor antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice/sedative, antidepresive, antiepileptice, anestezice, antihistaminice, analgezice opioide potenţează efectul sedativ al zaleplonului.
La administrarea concomitentă cu zaleplon este posibilă manifestarea efectului euforizant al analgezicelor opioide, ce duce la dezvoltarea dependenţei.
Cimetidina, în calitate de inhibitor nespecific al enzimelor hepatice (aldehidoxidaza şi CYP3A4), majorează concentraţia plasmatică a zaleplonului cu 85%. Prin urmare, este necesară precauţie la administrarea concomitentă a acestor preparate.
Blocantele selective ale CYP3A4 (ketoconazolul şi eritromicina) măresc concentraţia plasmatică a preparatului. Bolnavul trebuie să fie atenţionat despre intensificarea efectului sedativ al zaleplonului, însă ajustarea dozei nu este necesară.
Inductorii hepatici (rifampicina, carbamazepina, derivaţii fenobarbitalului) pot reduce cu 1/4 concentraţia plasmatică şi eficacitatea zaleplonului.
Zaleplon nu influenţează farmacodinamia şi farmacocinetica digoxinei şi warfarinei, de aceea nu este necesară ajustarea dozelor.
Ibuprofenul nu interacţionează cu zaleplon la administrarea concomitentă.

PREZENTARE, AMBALAJ
Capsule 5 mg şi 10 mg. Câte 10 capsule în blister; câte 1, 2 sau 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie din carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25 °C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!

STATUTUL LEGAL
Se eliberează cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Februarie 2011.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu 4,
mun. Chişinău, Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!