LEVAMIZOL-BPтаблетки

LEVAMIZOL-BP<span>таблетки

Русское название

Левамизол

Латинское название вещества Левамизол

Levamisole

Химическое название

(S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо[2,1-b]тиазол (в виде гидрохлорида)

Фармакологическая группа вещества Левамизол

Противоглистные средства

Другие иммуномодуляторы

Описание препарата

Таблетки 50 мг: Таблетки желтого цвета, квадратной формы, с плоскими поверхностями, с разделительной полосой и печатью "BP" на одной из сторон, с округленными краями.

Таблетки 150 мг: Круглые таблетки желтого цвета, двояковыпуклые, с компактной и однородной структурой, с печатью "BP" на одной из сторон.

 

Нозологическая классификация (МКБ-10)

B58 Токсоплазмоз

B76.1 Некатороз

B76.9 Анкилостомидоз неуточненный

B77 Аскаридоз

B78 Стронгилоидоз

B79 Трихуроз

B80 Энтеробиоз

B81.2 Трихостронгилоидоз

 

Характеристика вещества Левамизол

Левамизола гидрохлорид — белый или бледно-розовый кристаллический порошок почти без запаха, свободно растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах. Молекулярная масса 240,75.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигельминтное, иммуномодулирующее.

Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.

Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы 50 мг Cmax(0,13 мкг/мл) достигается через 1,5–2 ч. T1/2 — 3–4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.

Имеются данные о возможности использования левамизола после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза; для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами); при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — часто рецидивирующее течение; при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.

Применение вещества Левамизол

Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костно-мозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Выявлено эмбриотоксическое действие левамизола при пероральном приеме доз 160 мг/кг (у крыс) и 180 мг/кг (у кроликов).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, экскретируется ли левамизол в грудное молоко человека, однако он экскретируется в молоко коров.

Побочные действия вещества Левамизол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая полинейропатия, обонятельные галлюцинации (изменение запахов), генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия, утомляемость, тремор, нарушение сна, спутанность сознания, атаксия, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, иногда фатальный (см. «Меры предосторожности»).

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Прочие: поражение почек, гиперкреатинемия, повышение активности ЩФ, маточные кровотечения, периорбитальный отек.

Взаимодействие

Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), т.к. возможно усиление его токсичности, с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром) и ЛС, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с миелотоксичными ЛС — усиление гематотоксичности.

Передозировка

Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.

Лечение: промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Гельминтозы: однократно, взрослым — 150 мг, детям 1–6 лет — 25–50 мг,7–14 лет — 50–125 мг (как правило из расчета 2,5 мг/кг массы тела), при необходимости повторный курс через 1–2 нед. Токсоплазмоз: 150 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2–3 курса с перерывами 1 нед).

Меры предосторожности вещества Левамизол

Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.

Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в т.ч. повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 разав 3нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.

Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.

Содержание. Упаковка.

Таблетки 50 мг и 150 мг, по 1, 5 или 10 таблеток в каждом блистере, по одному блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

 

Срок годности

3 года

Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Год последней корректировки

2011

 

Название и адрес производителя:

SC Balkan Pharmaceuticals SRL,

ул. Grădescu, 4

Кишинев,  Республика Молдова